他美曲林
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | CP-24,441 |
| ATC碼 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 52795-02-5  52760-47-1 （盐酸盐） |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H19N |
| 摩尔质量 | 237.35 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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他美曲林（英語：Tametraline，研发代号：CP-24,441），化学名1R-甲基氨基-4S-苯基-四氢萘（1R-Methylamino-4S-phenyl-tetralin），是辉瑞公司研究的一系列化合物的母体，这些化合物最终促成了舍曲林的开发[1]。
该药物是大鼠脑突触体中去甲肾上腺素摄取的强效抑制剂[2]，可逆转利血平诱导的小鼠失溫症，并阻断大鼠心脏对氚代去甲肾上腺素的摄取[3]。
他美曲林是一种去甲腎上腺素-多巴胺再吸收抑制劑（NDRI）[4]。
参见
[编辑]参考文献
[编辑]- ^ Koe BK, Weissman A, Welch WM, Browne RG. Sertraline, 1S,4S-N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthylamine, a new uptake inhibitor with selectivity for serotonin. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1983-09, 226 (3): 686–700. PMID 6310078. doi:10.1016/S0022-3565(25)21773-6.
- ^ Koe BK. Molecular geometry of inhibitors of the uptake of catecholamines and serotonin in synaptosomal preparations of rat brain. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1976-12, 199 (3): 649–61. PMID 994022. doi:10.1016/S0022-3565(25)30726-3.
- ^ Sarges R, Koe BK, Weissman A, Schaefer JP. Blockade of heart 3H-norepinephrine up-take by 4-phenyl-1-aminotetralines: implications for the active conformation of imipramine-like drugs. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1974-12, 191 (3): 393–402. PMID 4427286. doi:10.1016/S0022-3565(25)30003-0.
- ^ Welch WM, Kraska AR, Sarges R, Koe BK. Nontricyclic antidepressant agents derived from cis- and trans-1-amino-4-aryltetralins. Journal of Medicinal Chemistry. 1984-11, 27 (11): 1508–15. PMID 6492080. doi:10.1021/jm00377a021.