Der Vorläufer des Guaifenesin, Kreosot, wurde schon im 19.Jahrhundert als Expektorans und Desodorans angewendet.[2] Es bestand aus Guajakol und Kreosol.
Da einige Patienten auf Behandlung mit diesem Gemisch mit Magen-Darm-Beschwerden reagierten, wurde 1954 das Guaifenesin entwickelt, was nun der reine Guajakolglycerinether war. 1959 wurde es unter dem Namen „Robitussin“ in Amerika auf den Markt gebracht und seit 1982 auch in Deutschland.[2] Bereits 1953 wurde das Guajacolglycerinether-haltige Medikament Reorganin von der Firma Dr. Christian Brunnengräber in Lübeck als Medikament zur Behandlung unter anderem von Angst- und Spannungszuständen als medikamentöse „Lobotomie“ beworben.[3]
Guaifenesin wirkt sekretverflüssigend; die Wirkung soll reflektorisch zustande kommen über eine Reizung der Magenschleimhaut, wodurch es zu einer parasympathischen Stimulation der Bronchialdrüsen komme.[7]
In höherer Dosierung wirkt Guaifenesin muskelerschlaffend. Bei starker Überdosierung kommt es zu Übelkeit und Erbrechen, ferner kann eine Muskelerschlaffung auftreten, die sofortige ärztliche Hilfe erfordert.
Guaifenesin ist angezeigt zur Schleimlösung im Bronchialbereich, etwa bei Erkältungen, grippalen Infekten und Bronchitis. Guaifenesin ist oral wirksam.
Guaifenesin verstärkt die Wirkung von Sedativa und Muskelrelaxanzien. Bei der gleichzeitigen Anwendung von hustenunterdrückenden Arzneimitteln (Antitussiva) besteht ein Risiko für das Auftreten eines Sekretstaus.
Guaifenesin wurde 1952 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) als Expektorans zugelassen, es gilt dort als das einzige von der FDA als wirksam beurteilte Expektorans.[9] In den deutschsprachigen Ländern gilt seine therapeutische Bedeutung als fraglich,[7] zumal auch expektorierende Arzneistoffe mit einem günstigeren Nutzen-Risiko-Verhältnis verfügbar sind.
Anekdotisch kursieren Berichte über eine Verwendung von Guaifenesin in der Behandlung der Fibromyalgie, welche auf ein alternativmedizinisches Behandlungskonzept eines amerikanischen Arztes zurückgeht. In einer kontrollierten Studie konnte eine therapeutische Wirksamkeit nicht nachgewiesen werden – jedoch war zum Zeitpunkt der Studie die hemmende Wirkung von Salicylaten auf das Medikament als auch die Notwendigkeit individueller Dosierungen von Guaifenesin nicht bekannt.[10]
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