Pitavastatin
| Strukturformel | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||
| Freiname | Pitavastatin | |||||||||
| Andere Namen | ||||||||||
| Summenformel | C25H24FNO4 | |||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
| ||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 421,46 g·mol−1 | |||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
| ||||||||||
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||
Pitavastatin ist der Internationale Freinamen (INN) für einen Arzneistoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamt-Cholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel eingesetzt wird. Die amerikanische Arzneimittelbehörde FDA hat am 3. August 2009 die Zulassung für Pitavastatin unter dem Handelsnamen Livalo® erteilt.[1] In Deutschland ist es unter dem Namen Livazo® auf dem Markt. [2]
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Die Anwendung von Pitavastatin ist angezeigt zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko.[3]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Die Anwendung von Pitavastatin ist kontraindiziert bei:
- Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Überempfindlichkeitsreaktionen – einschließlich Hautausschlag, Juckreiz (Pruritus) und Nesselsucht (Urtikaria) – wurden bei den klinischen Prüfungen beobachtet.
- Patienten mit aktiven Lebererkrankungen, die sich zum Beispiel durch ungeklärten und dauerhaften Anstieg der Aspartat-Aminotransferase (Leber-Transaminasen) äußern können.
- Die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin-haltigen Medikamenten ist ebenfalls kontraindiziert.[3]
Pharmakologische Eigenschaften
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Die Bioverfügbarkeit von Pitavastatin beträgt 80 %; Die Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs beträgt 96 %. Pitavastatin wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9 metabolisiert.[4] Die Elimination aus dem Blut erfolgt mit einer terminalen Halbwertszeit von 11 Stunden.
Sonstige Informationen
Chemische und pharmazeutische Informationen
Beim Fertigpräparat Livalo® wird Pitavastatin·Calcium (2:1) (INN), CAS-Nummer 147526-32-7 mit folgenden chemisch- physikalischen Eigenschaften verwendet: Der Name nach IUPAC-Nomenklatur lautet: Calcium-(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)-3-chinolyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat, die Summenformel ist C50H46CaF2N2O8 mit einer molaren Masse von 880,98 g·mol−1. Pitavastatin Calcium ist ein geruchloses, weißes bis blassgelbes, lichtempfindliches und hygroskopisches Pulver. Es ist leicht löslich in Pyridin, Chloroform, verdünnter Salzsäure und Tetrahydrofuran, löslich in Ethylenglycol, schwer löslich in Octanol, leicht löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Wasser oder Ethanol, praktisch unlöslich in Acetonitril oder Diethylether. Der Schmelzpunkt beträgt 190–192 °C.[3]
Einzelnachweise
- ↑ FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug. 3. August 2009, abgerufen am 4. September 2009.
- ↑ http://www.presseportal.de/pm/80753/2036661/livazo-r-pitavastatin-ein-neues-wirksames-statin-mit-positiver-wirkung-auf-mit-herzkrankheiten
- ↑ a b c FDA Label für LIVALO (Pitavastatin). (PDF, 241 KB) auf der Webseite der Food and Drug Administration FDA, 3. August 2009, S. 15, abgerufen am 4. September 2009 (englisch).
- ↑ Kajinami K, Mabuchi H, Saito Y: NK-104: a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor. In: Expert Opin Investig Drugs. 9. Jahrgang, Nr. 11, 2000, S. 2653–2661, doi:10.1517/13543784.9.11.2653, PMID 11060827.
