Lormetazepam
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| Strukturformel | ||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||
| Freiname | Lormetazepam | |||||||||
| Andere Namen | ||||||||||
| Summenformel | C16H12Cl2N2O2 | |||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 335,19 g·mol−1 | |||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||
Lormetazepam ist ein Arzneistoff aus der Familie der Benzodiazepine. Wie alle Vertreter aus seiner Familie wirkt auch Lormetazepam als Anxiolytikum, Hypnotikum, Tranquilizer, Antikonvulsivum und Muskelrelaxans, es wird jedoch hauptsächlich als Hypnotikum verwendet.
Die therapeutische Dosierung beträgt zur Behandlung von Einschlaf- und Durchschlafstörungen sowie zur Behandlung akuter Angst 0,5 mg bis 1 mg als Einzeldosis pro 24 Stunden 30 Minuten vor dem Schlafengehen. In der Prämedikation vor operativen oder diagnostischen Eingriffen bis zu 2 mg als einmalige Dosierung 60 Minuten vor dem Eingriff.
Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1,5 Stunden erreicht, die Eliminationshalbwertzeit im menschlichen Organismus liegt bei durchschnittlich 12 Stunden. Bei älteren Menschen kann diese Zeit auf bis zu 20 Stunden ansteigen. Lormetazepam gehört damit zu den mittellang wirkenden Benzodiazepinen mit ausreichend rascher Anflutung und eignet sich so bei kurzfristiger Anwendung auch zur symptomatischen Behandlung von Durchschlafstörungen.
Die Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe ist ca. 80 %, die Substanz unterliegt in der Leber einem First-pass-Effekt. Lormetazepam wird aus dem menschlichen Organismus zu 90% durch Glucuronidierung in der Leber wasserlöslich und über den Urin ausgeschieden. Eine Verstoffwechselung in wirksame Metaboliten findet in geringem und pharmakologisch nicht relevantem Ausmaß zu Lorazepam statt. Lormetazepam wird (wie Oxazepam und Lorazepam) nicht über das Enzym Cytochrom P450 verstoffwechselt. Daher sind im Unterschied zu fast allen anderen Benzodiazepinen keine Wechselwirkungen mit Hemmstoffen oder Induktoren dieses Enzyms zu erwarten. [3]
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Lormetazepam wird in oraler Verabreichsungsform, beispielsweise als Tabletten oder Kapseln, insbesondere zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt. Ebenso wird Lormetazepam insbesondere in der Anästhesiologie zur Vor- und Nachbehandlung bei operativen oder diagnostischen Eingriffen verwendet. Lormetazepam als Injektionslösung ist darüber hinaus zur symptomatischen Behandlung akuter Spannungs-, Erregungs- und Angstzustände im Rahmen operativer und diagnostischer Eingriffe, in der Intensivmedizin sowie zur Narkoseeinleitung zugelassen.[4]
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Neben einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff gelten Myasthenia gravis, Abhängigkeit von Alkohol, Arzneimittel oder Drogen sowie akute Vergiftungen mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln oder Psychopharmaka als absolute Kontraindikation und schließen daher eine Anwendung von Lormetazepam aus. Nur unter besonderer Vorsicht und unter einer Abwägung des Nutzen-Risikoverhältnisses darf Lormetazepam bei Patienten mit spinalen und zerebellaren Ataxien, Schlafapnoe-Syndromen, schwerer Ateminsuffizienz oder schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz angewendet werden.[4]
Wechselwirkungen
Bei der gleichzeitigen Anwendung von Lormetazepam mit anderen zentral dämpfenden Arzneistoffen, insbesondere Neuroleptika, Tranquilizer, Antidepressiva, Schlafmittel, Opioid-Analgetika, Anästhetika, und Antihistaminika, aber auch beim gleichzeitigen Konsum von Lormetazepam mit Alkohol kann es zu einer wechselseitigen Verstärkung der Wirkungen kommen. Auf Grund der muskelrelaxierenden Wirkung von Lormetazepam kann die Wirkungen anderer Muskelrelaxantien verstärkt werden. Zudem kann die Wirkung von Arzneimitteln zur Daueranwendung von Herz-Kreislauf- und Atemwegsbeschwerden, insbesondere Betablocker, herzwirksame Glykoside und Theophyllin, sowie die Sicherheit von Antibiotika und der „Antibabypille“ beeinflusst werden.[4]
Siehe auch
Literatur
- Otto Benkert; Holsboer, Florian; Gerhard Gründer: Handbuch der Psychopharmakotherapie. 1. Auflage. Springer, Berlin 2007, ISBN 978-3-540-20475-6, S. 1185, doi:10.1007/978-3-540-68748-1.
Einzelnachweise
- ↑ Thieme Chemistry (Hrsg.): RÖMPP Online - Version 3.6. Georg Thieme Verlag KG, Stuttgart 2009.
- ↑ a b Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
- ↑ Doenicke A, Dorow R, Täuber U. in: Anaesthesist. 1991 Dec;40(12):675-9 “The pharmacokinetics of lormetazepam following cimetidine” [1]
- ↑ a b c Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM): Mustertext für die Fachinformation Lormetazepam. Abgerufen am 15. Mai 2010.
Handelsnamen
Ergocalm (D), Loramet (CH), Loretam (D), Noctamid (A, D, CH) und zahlreiche Generika (D)
