Aromatase

Aromatase
	Bändermodell nach PDB 1TQA (theoret.)
	Vorhandene Strukturdaten: 3EQM
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur	502 Aminosäuren
Bezeichner
Gen-Name	CYP19A1
Externe IDs	OMIM: 107910; UniProt P11511;
Enzymklassifikation
EC, Kategorie	1.14.14.1, Oxidoreduktase
Reaktionsart	Hydroxylierung, Dehydrierung, Deformylierung
Substrat	Androstendion/Testosteron + 3NADPH/H+ + 3O2
Produkte	Estron/Estradiol + 3NADP+ + 4H2O + Formiat
Vorkommen
Homologie-Familie	Hovergen
Übergeordnetes Taxon	Wirbeltiere

Die Aromatase (CYP19A1) ist das Enzym, das in Wirbeltieren die Umsetzung von Testosteron zu Estradiol und von Androstendion zu Estron (Aromatisierung) katalysiert. Dies ist der letzte Reaktionsschritt bei der Biosynthese der Estrogene. CYP19A1 wird im Gehirn, der Plazenta und den Gonaden produziert. Mutationen im CYP19A1-Gen können zu erblichem Aromatasemangel oder -überschuss führen.^[2]

Katalysierte Reaktionen

⇒⇒⇒

Androstendion wird in drei Schritten zu Estron aromatisiert.

⇒⇒⇒

Testosteron wird in drei Schritten zu Estradiol umgesetzt.

Aromatasehemmer

Aromatasehemmer können die Bildung von Estrogenen im Muskel- und Fettgewebe blockieren und werden daher bei der Behandlung von hormonempfindlichem Brustkrebs eingesetzt. Da die Estrogenproduktion in den Eierstöcken von Aromatasehemmern nicht unterbunden wird, sind diese nur für Frauen nach der Menopause oder nach operativer Entfernung oder medikamentöser Blockade der Eierstöcke geeignet.

Auch Bodybuilder setzen - insbesondere bei künstlicher Testosteronzufuhr - Aromatasehemmer ein, um die durch den erhöhten Testosteronspiegel verstärkte Umsetzung in Estrogene zu unterbinden. Die World Anti-Doping Agency (WADA) listet Aromatasehemmer in der Kategorie S4 der verbotenen Dopingmittel auf; explizit aufgeführt werden Anastrozol, Letrozol, Amino-gluthetimid, Exemestan, Formestan und Testolacton.^[3]

Literatur

V. J. Assikis & A. Buzdar: Recent advances in aromatase inhibitor therapy for breast cancer. In: Seminars in Oncol. 29 (3 Suppl. 11), 2002, S. 120–128

Weblinks

Wikibooks: Steroidhormon-Stoffwechsel – Lern- und Lehrmaterialien

OrphaNet: Aromatase deficiency
Jassal / reactome: Testosterone is converted to estradiol
Jassal / reactome: Adrostenedione is converted to estrone by Aromatase (CYP19A1)

Fußnoten

↑ Homologe bei OMA
↑ UniProt P11511
↑ NADA: Die Verbotsliste 2009 – Internationaler Standard. S. 5 (PDF; 165 KB)

[1] Homologe bei OMA

[2] UniProt P11511

[3] NADA: Die Verbotsliste 2009 – Internationaler Standard. S. 5 (PDF; 165 KB)

[1]

[2]

[3]