Apricitabin
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| Strukturformel | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Datei:Apricitabine.png | ||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||
| Freiname | Apricitabin | |||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C8H11N3O3S | |||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Virustatikum, nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren | |||||||||
| Wirkmechanismus |
kompetitive Hemmung der reversen Transkriptase | |||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 229,26 g/mol | |||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||
Apricitabin (SPD754, AVX754) ist ein experimenteller Arzneistoff zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie.
Er gehört zur Gruppe der nukelosidischen Reverse-Trankriptase-Inhibitoren (NRTI)
Geschichte
Apricitabin wird derzeit von Avexa Pharmaceuticals, einem australischen Pharmaunternehmen, entwickelt und getestet. Phase IIb Studien wurden 2006 abgeschlossen.[1]
Der Wirkstoff wurde ursprünglich von BioChem Pharma als BCH10618 entwickelt. Nach dem Verkauf an Shire Pharmaceuticals wurde der Wirkstoff in SPD754 umbenannt. Shire verkaufte anschließend die Rechte an Avexa (AVX754). [2]
Pharmakologie
Apricitabin wurde in verschiedenen Studien untersucht. Ergebnis der Studien ist, dass unter Apricitabin Monotherapie die beste Virus-Supression bei einer Dosierung von 1200 mg erreicht wurde. Der Wirkstoff war in der Lage die Viruslast um 1,65 Logstufen zu reduzieren.[3]
Die Ähnlichkeit zu den Wirkstoffen Lamivudin (Epivir) und Emtricitabin (Emtriva) macht eine Kombination sinnlos.[4]
Pharmakokinetik
Apricitabin wurde in Studien schnell aufgenommen. Der Wirkstoff wird hauptsächlich renal metabolisiert. Die höchsten Plasmaspiegel werden nach 1,5-2,5 Stunden erreicht.
Nebenwirkungen
Apricitabin wurde in den bisherigen Studien gut vertragen. [5]
Resistenzen
In den früheren Studien wurden keine therapiebedingten Resistenzmutationen beobachtet.[6]
In-vitro zeigte Apricitabin gute Aktivität gegen NRTI resistente Stämme (einschließlich Zidovudin (Retrovir) und Lamivudin (Epivir). Frühere Studien zeigten, dass Apricitabin auch gegen Stämme mit Epivir-Resistenz wirksam ist. Neue Studien zeigen das der Wirkstoff K65R-Mutationen mit Resistenz gegen Didanosin (Videx) und Tenofovir (Viread) hervorrufen kann.[7]
In zukünftigen Studien wird abzuklären sein, ob der Wirkstoff tatsächlich für die K65R-Mutation verantwortlich ist.
Quellen
- ↑ http://www.bankkaufmann.com/a-54615-Avexa-und-Novasep-geben-Unterzeichnung-von-Vertrag-ueber-die-Produktion-von-Apricitabin-bekannt.html
- ↑ http://www.aidsmeds.com/archive/apricitabine_1593.shtml
- ↑ http://www.hivcenter.de/cms/images/stories/02_ejournal/Archiv/Nachrichten-Archiv%20September%202006/studie_spd754.pdf
- ↑ http://www.aidsmeds.com/archive/apricitabine_1593.shtml
- ↑ http://www.hivcenter.de/cms/images/stories/02_ejournal/Archiv/Nachrichten-Archiv%20September%202006/studie_spd754.pdf
- ↑ http://www.hivcenter.de/cms/images/stories/02_ejournal/Archiv/Nachrichten-Archiv%20September%202006/studie_spd754.pdf
- ↑ http://www.aidsmeds.com/archive/apricitabine_1593.shtml
