Emtricitabin

Vorlage:Infobox Arzneistoff Emtricitabin ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Guanosin. Es wird als Arzneistoff (Coviracil, Triangle Pharmaceutics) zur Behandlung von HIV (1 und 2) eingesetzt. Es ist ebenfalls gegen HBV wirksam. Dank der langen Halbwertszeit (Elimiationshalbwertszeit: 10h, intrazelluläre Halbwertzeit des Triphosphats: 39h) ist die einmal tägliche Anwendung möglich.

Pharmakologie

Emtricitabin wird in der Zelle zur aktiven Triphosphat-Form (TP) phosphoryliert. Durch Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat Deoxyguanosin-TP hemmt Clevudin-TP die virale reverse Transkriptase.

Literatur

Analytik: Xenobiotica 96 26(2), 189-99
Synthese: Journal of Medical Chemistry 1993 36(2), 181-95
Pharmakologie: Biochem. Pharmacol. 1993, 45(7), 1540-3
Verwendung: Journal of Infectious Diseases 2000 182(2), 599-602
Journal of Antimicrob. Chemoth. 2001 48(4), 507-13