Lapatinib
| Strukturformel | |
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| Allgemeines | |
| Name | Lapatinib |
| Handelsname | Tykerb® |
| Summenformel | C29H26ClFN4O4S |
| Kurzbeschreibung | Zytostatikum |
| CAS-Nummer | 231277-92-2 |
Lapatinib ist ein neuer Arzneistoff zur Behandlung bösartiger Tumore. Es gehört zur Gruppe der Tyrosinkinase-Hemmer und ist ein so genanntes small molecule.
Lapatinib wurde von der Firma GlaxoSmithKline entwickelt und wird unter dem Namen Tykerb vermarktet. Es ist zur Behandlung von Patientinnen mit HER2-neu positivem Brustkrebs (Mammakarzinom) geeignet, wenn die Krebszellen vermehrt die Rezeptoren ERB1 und ERB2 auf ihrer Oberfläche ausbilden (exprimieren), was etwa bei 25 % der Brustkrebspatientinnen der Fall ist. Wegen der geringen Molekülgröße kann Lapatinib im Gegensatz zu anderen Brustkrebs-Medikamenten die Blut-Hirn-Schranke passieren und könnte daher auch bei Patientinnen mit Hirnmetastasten wirken - bisher konnte die Wirksamkeit jedoch nicht zweifelsfrei belegt werden.
Erste klinische Studien zeigten eine Tumorwirksamkeit[1], insbesondere bei fortgeschrittenem und metastasierendem Brustkrebs[2]. Es fand sich eine Ansprechrate von 35 %. Als Nebenwirkungen traten bisher Hautausschlag, Übelkeit und Durchfall auf, schwere Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet. Die kardiale Verträglichkeit war gut.
Als Vorteil gilt, dass das Medikament in Tablettenform eingenommen werden kann. Eine Infusionstherapie ist nicht erforderlich
Lapatinib wird bisher nur im Rahmen kontrollierter klinischer Studien angewendet. Ein Zulassung ist für die zweite Jahreshälfte 2007 geplant.
Quellen
- ↑ Burris HA 3rd: Dual kinase inhibition in the treatment of breast cancer: initial experience with the EGFR/ErbB-2 inhibitor lapatinib. Oncologist. 2004;9 Suppl 3:10-5. PMID 15163842
- ↑ Nelson MH, Dolder CR: Lapatinib: a novel dual tyrosine kinase inhibitor with activity in solid tumors. Ann Pharmacother. 2006 Feb;40(2):261-9. Epub 2006 Jan 17. PMID 16418322
