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Bupropion

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Vorlage:Infobox Arzneistoff

Bupropion (vor 2000 Amfebutamon[1]) ist ein selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) und gehört zu den atypischen Antidepressiva [2], daneben findet es auch Verwendung als Mittel zur Raucherentwöhnung.

Es ist bisher der einziger Wirkstoff der die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin hemmt. Bupropion ist in den USA unter den Namen WellbutrinVorlage:Reg, Wellbutrin SRVorlage:Reg und Wellbutrin XLVorlage:Reg schon lange und neuerdings auch als Generika mit den Namen Budeprion SRVorlage:Reg und Budeprion XLVorlage:Reg als Antidepressivum zugelassen. Daneben ist es unter dem Namen ZybanVorlage:Reg auch als Raucherentwöhnungsmittel zugelassen. Letztere Zulassung hat es auch in Deutschland und in anderen Ländern der EU (z. B. Schweiz, UK). Seit dem 02. April 2007 ist es auch in Deutschland unter dem Namen ElontrilVorlage:Reg als Antidepressivum verfügbar.[3] Es wurde in Deutschland jedoch auch schon lange davor Off-Label-Use als Antidepressivum angewendet.

Weiters wird Bupropion auch zur Behandlung der Aufmerksamkeits-Defizit- und Hyperaktivitäts-Störung (ADHS) und zur Verminderung der sexuellen Nebenwirkungen anderer Medikamente angewandt.[4]

Chemische Eigenschaften

Chemisch gehört Bupropion zu den Phenethylaminen und ist nahe verwandt mit dem Amphetamin.

Antidepressive Eigenschaften

Als Antidepressivum soll Bupropion besonders gut für Patienten geeignet sein, die unter Zurückgezogenheit und Gehemmtheit leiden, da es im Gegensatz zu manchen anderen Antidepressiva aktivierend und nicht sedierend wirkt. Es verursacht normalerweise nur geringe sexuelle Funktionsstörungen und kann möglicherweise störende sexuelle Nebenwirkungen anderer Antidepressiva beheben. Daneben bewirkt es auch üblicherweise keine Gewichtszunahme, sondern eher eine Gewichtsabnahme. Es ist bis auf wenige Ausnahmen (vgl. a. Warnungen und Kritik) auch sonst in vielerlei Hinsicht besser verträglich als andere Antidepressiva. [4]

Zusätzliche Eigenschaften

Bupropion kann wie Ritalin gegen ADHD verwendet werden.[5] Außerdem kann ein erhöhtes sexuelles Bedürfnis entstehen[6][7], was bei der Behandlung von sexuellen Dysfunktionen, die durch SSRI entstanden sind, nützlich sein soll (vgl. Kombination mit anderen Antidepressiva)[7]. Bupropion kann zu Verminderung des Appetites und zu Gewichtsverlust führen, wird aber spezifisch zu diesem Zweck offiziell bisher nicht angewendet.[8]

Kombination mit anderen Antidepressiva

Bupropion wird hauptsächlich durch das Enzym CYP450-2B6 in der Leber abgebaut. Da dieses Enzym beim Stoffwechsel der meisten anderen Antidepressiva keine Rolle spielt, kommt es in der Regel zu keinen direkten Wechselwirkungen. Allerdings hemmt Bupropion das Enzym CYP450-2D6, welches am Abbau vieler Antidepressiva beteiligt ist (insb. Venlafaxin), weswegen es die Plasmakonzentration solcher Substanzen erhöhen kann[9][7].

Bei Kombination von Bupropion mit Antidepressiva, Neuroleptika oder anderen Medikamenten, welche die Krampfschwelle senken, steigt das Risiko für Krampfanfälle[10]. Die Sicherheit der Kombination von Bupropion mit den meisten anderen Antidepressiva ist (mit Ausnahme von Desipramin und Citalopram) noch nicht systematisch untersucht worden[11].

In Kombination mit anderen Antidepressiva soll Bupropion einige Nebenwirkungen dieser Stoffe ausgleichen. Unerwünschter Müdigkeit, die durch sedierende Antidepressiva (z.B. Mianserin und Mirtazapin) entsteht, kann gegebenfalls durch die stimulierende Wirkung von Bupropion entgegengewirkt werden. Zur Besserung von Müdigkeitserscheinungen wird Bupropion am Beginn, das ermüdende Antidepressivum am Ende des Tages genommen. [9][7] Schlaffördernde oder „sexuell beruhigende“ Antidepressiva wiederum können durch Bupropion ausgelösten Schlafstörungen oder Priapismus entgegenwirken. Das Beheben von Nebenwirkungen anderer Antidepressiva ist keine zugelassene Indikation von Bupropion.

Sexuelle Dysfunktion (häufig bei SSRI-Behandlung) soll mit zusätzlicher Gabe von Bupropion durch Verstärkung der Libido gebessert werden. Der Effekt konnte in klinischen Studien nicht bestätigt werden[12], daher ist Bupropion nicht Mittel der Wahl bei SSRI-induzierten sexuellen Funktionsstörungen[13].

Nebenwirkungen

Bupropion unterscheidet sich in seinem Nebenwirkungsprofil sehr von den gewöhnlich verwendeten Antidepressiva, weil als Nebenwirkungen vor allem die typischen Nebenwirkungen von Psychostimulanzien vorkommen. Häufigste Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit und Schlaflosigkeit, wobei letzere durch Vermeidung der Medikamteneinahme zur Schlafenszeit vermindert werden kann. Weitere Nebenwirkungen können u.a. sein: Kopfschmerzen, Benommenheit, Appetitlosigkeit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Zittern, Angst, Konzentrationsstörungen, Verwirrtheit. Außerdem kann Bupropion (den medizinischen Notfall!) Priapismus auslösen oder einen Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz bewirken. [4][14]

Bei längerer oder häufiger Anwendung kann ein Suchtverhalten nicht ausgeschlossen werden. Bei einer Studie der Innsbrucker Universitätsklinik wurde herausgefunden, daß etwa sechs Prozent aller Probanden ein „high“-Gefühl durch Bupropion bekommen haben. [15]

Warnungen und Kritik

Bupropion weist einen prokonvulsiven (krampffördernden) Effekt auf. Es kann sowohl Krampfanfälle bei Menschen auslösen, die keine diesbezügliche Vorgeschichte aufweisen, als auch die Krampfschwelle von zu Krämpfen neigenden Menschen senken. Insgesamt sind Krampfanfälle jedoch auch bei diesem Medikament keine häufige Nebenwirkung. Die krampfauslösende Wirkung war auch der Grund, warum es nach der Markteinführung in den USA und auch in der EU zunächst wieder (bzgl. der Indikation „Depression“) vom Markt genommen wurde. Es hat sich jedoch herausgestellt, dass es in in niedrigen Dosierungen (unter 450 mg/Tag) keine erheblich höhere oder sogar eine niedrigere krampffördernde Wirkung als andere Antidepressiva hat. Erst bei Dosen ab 600 mg/Tag steigt das statistische Risiko für Krampfanfälle plötzlich rasch an.

Bupropion enthält pharmakologisch ähnliche Strukturen wie Amphetamine. Es ist möglich, daß Patienten die den Wirkstoff Bupropion zu sich nehmen, bei einem urinalen Drogentest positive Resultate in der Gruppe der Amphetamine oder Methamphetamine bekommen. Daher ist es wichtig bei einem Test dies zuvor bekanntzugeben.

Literatur

  • „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, J. Schöpf. © Steinkopf Verlag Darmstadt 2003. ISBN 3-7985-1426-7
  • „Behandlung mit Psychopharmaka“, Brigitte Woggon. 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. © Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. ISBN 3-456-83538-8

Quellen

  1. ↑ „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 83“. WHO Drug Information, Vol. 14, No. 2, 2000, Page 132.
  2. ↑ Bupropion-HCL (Wellbutrin®): als Antidepressivum bei Depression bei Medknowledge
  3. ↑ Arzneimitteltherapie – Neue Arzneistoffe
  4. ↑ a b c Wellbutrin (bupropion) (englisch) bei NAMI
  5. ↑ Bupropion ADHD (englisch)
  6. ↑ Bupropion Sex Drive (englisch)
  7. ↑ a b c d „Behandlung mit Psychopharmaka“, Brigitte Woggon. 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. © Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. ISBN 3-456-83538-8
  8. ↑ Bloodhound Scientist – Sniffing out the latest research at Nutrition Week 2002 bei T-Nation™
  9. ↑ a b „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, J. Schöpf. © Steinkopf Verlag Darmstadt 2003. ISBN 3-7985-1426-7
  10. ↑ Gelbe Liste: Präparateinformation ELONTRIL®, April 2007.
  11. ↑ Fachinformation zu ELONTRIL®, Stand Februar 2007.
  12. ↑ A placebo-controlled, randomized, double-blind study of adjunctive bupropion sustained release in the treatment of SSRI-induced sexual dysfunction. J Clin Psychiatry 2005 Jul;66(7):844-8.
  13. ↑ Antidepressants and sexual dysfunction. Acta Psychiatrica Scandinavica 114 (6), 384–397.
  14. ↑ Zyban – Side Effects (englisch) bei RxList
  15. ↑ Süchtig von Bupropion?
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