Desvenlafaxin
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Desvenlafaxin
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /dɛsˌvɛnləˈfæksiːn/
des-ven-lə-FAK-seen |
| Trade names | Pristiq, Desfax, Ellefore, others |
| Other names | O-desmethylvenlafaxine, WY-45233 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a608022 |
| License data |
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| Pregnancy
category |
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| Routes of
administration |
By mouth |
| ATC code |
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| Legal status | |
| Legal status |
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| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 80% |
| Protein binding | Low (30%) |
| Metabolism | CYP2C19, CYP3A4, (CYP2D6 is not involved) |
| Elimination half-life | 11 h |
| Excretion | 45% excreted unchanged in urine |
| Identifiers | |
| IUPAC name | |
| CAS Number |
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|---|---|
| PubChem CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| DrugBank |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEBI |
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| ChEMBL |
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| CompTox Dashboard (EPA) |
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| ECHA InfoCard | 100.149.615 |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C16H25NO2 |
| Molar mass | 263.381 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
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| Strukturformel | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Keine Zeichnung vorhanden | |||||||||
| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Desvenlafaxin | ||||||||
| Summenformel | ? | ||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||
| ATC-Code |
N06AX23 | ||||||||
| Wirkstoffklasse |
Antidepressivum | ||||||||
| Wirkmechanismus |
Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Inhibition | ||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | ? | ||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||
Desvenlafaxin ist ein Arzneistoff, der vor allem zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der selektiven Serotonin- und Noradrenalinwiederaufnahmehemmer (SSNRI). In Deutschland ist er unter dem Handelsnamen Desveneurax verfügbar.
Wirkprofil
Bei der Substanz handelt es sich um einen aktiven (Haupt)-Metaboliten des bereits lange eingeführten Wirkstoffes Venlafaxin. Ca. 70% von Venlafaxin werden zu Desvenlafaxin metabolisiert. Die Wirkung erfolgt über Blockierung der 5-HT- und der NA-Aufnahme. Das Medikament blockiert den Serotonin-Reuptake-Inhibitor. Es blockiert Serotonin ungefähr 10fach stärker als Noradrenalin[1].
Da (für Antidepressiva unüblicherweise) der Wirkstoff hauptsächlich über die Niere ausgeschieden wird, ist die Dosis bei schwerer Niereninsuffizienz (Nierenschwäche) anzupassen (50mg nur jeden zweiten Tag)[2].
Die Wirkung tritt wie bei anderen Antidepressiva gelegentlich nach einer Woche, meist erst nach einigen Wochen ein[3] [4], (anders als bei Benzodiazepinen).
Anwendungsgebiete (Indikationen)
Der Wirkstoff ist für Depressionen zugelassen. Eine Studie fand bei der Kombination von Sertalin mit Desvenlafaxin eine vergleichbare Wirkung auf Depression wie bei der Kombination von Sertralin und Mirtazapin, zudem Abnahme von Entzündungsmarkern im Blut[5].
Off Label (keine offiziell zugelassenen Anwendungsgebiete) kann Desvenlafaxin bei klimakterischen Beschwerden, Fibromyalgie, generalisierter Angststörung, sozialer Phobie, Panikstörung, posttraumatischem Belastungssyndrom und prämenstrueller dysphorischer Strörung eingesetzt werden[2].
Dosierung
Normalerweise 50 mg einmal täglich peroral unabhängig von den Mahlzeiten. Beginn mit dieser Dosis. Diese kann wöchentlich bis auf 200 mg erhöht werden, insbesondere bei fehlender Wirkung nach ca. 4 Wochen. In klinischen Studien wurden Dosen bis 400 mg gegeben. Bei älteren Patienten eher niedige Dosis[2].
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Diese sind dosisabhängig. Sehr häufig (mehr als 1 von 10 Patienten) wird berichtet über Schlaflosigkeit, Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung und vermehrtes Schwitzen. Andere Nebenwirkungen sind seltener (mehr als 1 von 100 Patienten). Insbesondere bei höheren Dosierungen gibt es gelegentlich anhaltende Blutdruckerhöhungen. Der Blutdruck soll kontrolliert werden. Müdigkeit tritt nicht auf, in der Regel auch keine Gewichtszunahme.
Bei Antidepressiva tritt, anders als oft befürchtet, nicht das Risiko einer Abhängigkeit auf[2] (dies jedoch bei: Benzodiazepine). Im Verlauf einer Behandlung bilden sich Nebenwirkungen nach 2-4 Wochen oft zurück, ohne dass die Dosis verändert werden muss[2]. Im anderen Falle sollte eine andere Dosis oder Medikamentenwechsel erwogen werden.
Beschrieben sind allerdings bei Weglassen des Wirkstoffs Absetzerscheinungen, die zeitlich begrenzt sind (SSRI-Absetzsyndrom). Sie treten insbesondere nach Langzeitanwendung auf. Berichtet werden Schwindel, Kreislaufstörungen, Ohrgeräusche, Verdauungsbeschwerden, Zuckungen, Schlafstörungen u.a. Es wird empfohlen, die Dosis dann schrittweise zu verringern.
Darreichungsformen
Retardtabletten mit 50 und 100 mg.
Geschichte
Die Substanz ist in den USA seit 2008 unter dem Handelsnamen Pristiqs zugelassen[6]. Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) lehnte einen Antrag auf Zulassung für Europa 2009 ab. Es gäbe keine Vorteile gegenüber Venlafaxin[7].
Nach Vorlage neuer Daten erfolgte eine Zulassung für Europa im Jahre 2022. In diesem Jahr stand es in den USA unter den am meisten verschriebenen Medikamenten auf Platz 208[8]. Im Jahre 2023 wurden zu Lasten der gesetzlichen Krankenkassen in Deutschland 737300 Verordnungen ausgestellt[9].
Die Zulassung basiert auf den Ergebnissen von vier randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Kurzzeitstudien und zwei Untersuchungen zur Rezidivprophylaxe bei erwachsenen ambulanten Patienten mit Depression[10]. Insgesamt wurden mehr als 7700 Patient:innen eingeschlossen. Desvenlafaxin war in den Studien Placebo überlegen[11]. Je nach Dosis zeigte sich eine deutliche Verbesserung.
In einer Metaanalyse zeigte sich Desvenlafaxin bei der Wirksamkeit gegenüber Venlafaxin als nicht unterlegen. Ebenfalls hatte es in dieser Metaanalyse Vorteile bei der Nebenwirkung Übelkeit.
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit
Es sind keine Daten bei Schwangeren veröffentlicht. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Schäden beim Kind. Desvenlafaxin-Blutspiegel bei gestillten Säugligen betrugen weniger als 10% der Spiegel der Mütter[12]. Neugeborene, deren Mütter Desvenlafaxin in der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten dennoch überwacht werden[13].
Falls während einer Schwangerschaft ein Antidepressivum gegeben wird, sollte deshalb auf schon länger bekannte Präparate zurückgegriffen werden. Sertralin und Citalopram, wahrscheinlich auch Escitalopram scheinen nicht mit mit einem erhöhten Fehlbildungsrisiko verknüpft zu sein[2].
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
In den üblichen Dosierungen kam es nicht zu relevanten pharmakokinetischen Interaktionen. Kombinationen mit MAO-Hemmern bedürfen spezieller Anwendungsregeln. Bei Kombination mit Medikamenten, die die Blutungsneigung fördern oder eine Hyponatriämie verursachen können, Vorsicht!
Weblinks
S3-Leitlinie Nationale VersorgungsLeitlinie Unipolare Depression[14]
Fachinformation zu Desveneurax®, Stand Mai 2022 https://static.neuraxpharm.com/wp-content/uploads/sites/6/2022/09/29114959/fachinfo-desveneurax-05-2022-2.pdf
Apotheke Adhoc: Desvenlafaxin: Grünes Licht nach 14 Jahren[7]
Literatur
Otto Benkert, Hans Hippius: Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie, 14. Auflage, Springer, 2023, ISBN:978-3-662-67685-1
Kategorie:Arzneistoff ATC-Code N06AX23 Chemische Verbindung
- ↑ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, et al.: Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. In: The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Nr. 318(2), 2006, S. 657–665.
- ↑ a b c d e f Franzesca Regen, Otto Benkert: Antidepressiva. In: Otto Benkert, Hans Hippius (Hrsg.): Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie. 14. Auflage. Springer, Berlin 2023, ISBN 978-3-662-67684-4, S. 143.
- ↑ Monika Neubeck: Desvenlafaxin. In: deutsche-apotheker-zeitung. 1. August 2022.
- ↑ Max Schmauss: Unipolare Depression. In: Ulrich Vorderholzer, Fritz Hohagen (Hrsg.): Therapie psychiatrischer Erkrankungen STATE OF THE ART. 16. Auflage. Elsevier, München 2021, ISBN 978-3-437-24913-6, S. 181–203.
- ↑ Norman Arockiaraj et al.: Sertraline with desvenlafaxine and sertraline with mirtazapine as treatment initiation in MDD patients with moderate to severe depression and effect on inflammatory markers. In: Int J Psychiatry Clin Practice. Nr. 1, 2024, S. 9–16.
- ↑ L. Septien-Velez et.al.: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of desvenlafaxine succinate in the treatment of major depressive disorder. In: Int Clin Psychopharmacol. Band 2007, Nr. 22, 2007, S. 338–347.
- ↑ a b https://www.apotheke-adhoc.de/nachrichten/detail/pharmazie/desvenlafaxin-gruenes-licht-nach-14-jahren/
- ↑ Desvenlafaxine Drug Usage Statistics. In: ClinCalc. 2022, abgerufen am 8. Juni 2025 (englisch).
- ↑ Verordnungen Desvenlafaxin in Tsd. In: Wissenschaftliches Institut der Ortskrankenkassen. Abgerufen am 8. Juni 2025 (deutsch).
- ↑ https://static.neuraxpharm.com/wp-content/uploads/sites/6/2022/09/29114959/fachinfo-desveneurax-05-2022-2.pdf
- ↑ Z G Laoutidis, K T Kioulis: Desvenlafaxine for the acute treatment of depression: a systematic review am meta-analysis. In: Psychopharmacopsychiatry. Band 48, Nr. 6, 2015, S. 187-99.
- ↑ Desvenlafaxine: In: Drugs and Lactation Database. Bethesda MD: National Institute of Child Health and Human Development, 2006. 2024 Jan. 15 PMID 30000652
- ↑ [www.drugs.com/pregnancy/desvenlafaxine.html Desvenlafaxine Pregnancy Warnings.] In: drugs.com. 2023, abgerufen am 8. Juni 2025 (englisch).
- ↑ Nationale Versorgungsleitline Depression. In: AWMF. AWMF, 2022, abgerufen am 12. Juni 2025 (deutsch).