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Nabumeton (Handelsnamen z.B. RelifexVorlage:Reg, BalmoxVorlage:Reg; Hersteller: GlaxoSmithKline ) ist ein Prodrug, welcher erst durch metabolische Umwandlung in der Leber zum Wirkstoff 6-Methoxy-2-naphthylessigsäure (6-MNA). aus der Gruppe der nichtsteriodalen Antirheumatika, welcher zur symptomatischen Behandlung von entzündlichen und degenerativen rheumatischen Erkrankungen eingesetzt wird.

Klinische Angaben

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Nabumeton ist contraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und den pharmazeutischen Hilfsstoffen, bei Allergie auf Acetylsalicylsäure und anderen NSA in der Anamnese, Magen- u. Zwölffingerdarmgeschwür (lat.: Ulcus ventriculi et duodeni). Zur Behandlung von Kindern < 14 Jahren liegen keine Studien vor.

Handelsnamen und Darreichungsformen

Wichtiger Hinweis: Handelsnamen und Darreichungsformen von Arzneistoffen unterliegen keiner Standardisierung. Sie können sich daher in einzelnen Ländern unterscheiden.

CH: BalmoxVorlage:Reg 1000 mg Filmtabl., solubile Tabl D: RelifexVorlage:Reg 500 mg Filmtabletten DK: RelifexVorlage:Reg 1g Brausetabletten

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Nabumeton ist ein Prodrug (=Vorstufe) und wird im Organismus zur eigentlichen Wirksubstanz, der 6-Methoxy-2-naphthylessigsäure (6-MNA) biotransformiert. Da es selbst keine Säure ist, gehört es zur Gruppe der besonders gut magenverträglichen nichtsteroidalen Antirheumatika. Nabumeton zeigt eine schwache Prostaglandinsynthese-Hemmung, der Metabolit, (6-MNA), eine etwas stärkere.

Metabolismus

Aktive Metaboliten (6-MNA) (6-Methoxy-2-Naphthylessigsäure)

Toxikologie

Die LD₅₀ beträgt 3880 mg/kg/p.o./Ratte, d.h. die akute Toxizität von Nabumeton ist sehr gering. Allfällige Symptome bei einer akzidentellen Vergiftungen können gastrointestinaler Art sein. Es gibt kein spezifisches Antidot. Empfohlen wird eine Magenspülung mit anschliessender peroralen Verabreichung von Carbo medicinalis (1000 mg/kG Körpergewicht), verteilt auf mehrere Dosen.

Sonstige Informationen

Chemische Informationen

Nabumeton, IUPAC-Name: 4-(6-Methoxy-2-naphthyl)butan-2-on ist ein weisses bis fast weisses, kristallines Pulver mit einem Schmelzpunkt von 80 $\mathrm {{}^{\circ }C}$ . Es ist praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Aceton und schwer löslich in Methanol.

Pharmazeutische Hilfsstoffe

RelefexVorlage:Reg 500 mg Filmtabletten enthalten: Carmellose-Natrium, Mikrokristalline Cellulose, Natriumdodecylsulfat, Hypromellose, Saccharin-Natrium, Macrogol 6000, Titandioxid, Karamell-Aroma.
BalmoxVorlage:RegTabletten solubile 1 g enhalten: Saccharinum, Vanillinum, Aromatica; Excip. pro compresso.
BalmoxVorlage:Reg Filmtabletten 1 g: Excip. pro compr. odducto.

Geschichtliches

Die Synthese von Nabumeton gelang LAKE ANTHONY W (GB); ROSE CARL J (GB) und wurde 1983 von der BEECHAM GROUP LTD (GB) (heute GlaxoSmithKline) als Patent US 4,420,639 veröffentlicht.
Die Patentfrist ist im Jahr 2003 abgelaufen, und es gibt heute weltweit mehrere Hersteller von Generika.

Literatur

• W. Forth, D. Henschler, W. Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Hrsg.: K. Aktories, U. Förstermann, F. B. Hofmann, K. Starke, U. Förstermann, Walter Rummel. 9. Auflage. URBAN&FISCHER, München 2005, ISBN 3-437-42521-8. 
• E. Mutschler ..: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Wiss. Verl.-Ges., Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2. 

Weblinks

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