Antazolin
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
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| Keine Zeichnung vorhanden | ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Antazolin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C17H19N3 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes, kristallines Pulver | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 265,36 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt |
120 °C [2] | |||||||||||||||||||||
| Siedepunkt |
475,5 °C [2] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Antazolin ist ein Antihistaminikum, Immunsuppressivum und Antiarrhythmikum, welches oral, intravenös, intramuskulär oder über die Augen verabreicht werden kann.[4]
Pharmakologie
Herzrhythmusstörungen
Antazolin wurde bei 65 Episoden verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen verabreicht. Bei fünf von sechs Episoden vorzeitiger Vorhofsystolen und bei 21 von 24 Episoden ventrikulärer vorzeitiger Systolen wurde eine vollständige Unterdrückung der ektopischen Schläge erreicht. Bei sieben von zehn bzw. vier von fünf Episoden paroxysmaler atrialer bzw. nodaler Tachykardien wurde eine Konversion zum Sinusrhythmus beobachtet. Sechs von zehn Episoden ventrikulärer Tachykardien wurden durch die intravenöse Therapie unter Kontrolle gebracht. In Fällen von Vorhofflimmern erwies sich der Wirkstoff jedoch als unwirksam. Die Nebenwirkungen bestanden in Übelkeit, Erbrechen und Schläfrigkeit.[5]
Die neuesten Forschungsergebnisse zeigen, dass Antazolin die höchste Erfolgsrate bei der pharmakologischen Kardioversion aller in der heutigen Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzten Arzneistoffe aufweist (bis zu 85,3 %).[4]
Augenheilkunde
In einer klinischen Studie wurde die antiallergische Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit von Antazolin/Tetryzolinhaltigen Augentropfen mit Levocabastinhaltigen Augentropfen bei insgesamt 69 Patienten verglichen, welche über zwei Wochen behandelt wurden. Beide Präparate reduzierten die Beschwerden der Patienten effektiv. Zu beobachten war ein schnellerer Wirkungseintritt von Antazolin/Tetryzolin bereits 30 Minuten nach der ersten Anwendung.[6]
Synthese
Antazolin wird aus der Reaktion von 2-Chloromethyl-imidazolin und N-Benzylanilin erhalten:[3]
Handelsnamen
- Spersallerg, Allergopos, Antistin-Privin (D)
- Otrivine (GB)[3]
Einzelnachweise
- ↑ Eintrag zu Antazolin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 11. April 2022.
- ↑ a b Antazoline | C17H19N3 | ChemSpider. Abgerufen am 17. Mai 2022.
- ↑ a b c A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs. Georg Thieme Verlag, 2014, ISBN 978-3-13-179525-0.
- ↑ a b Krzysztof Palimonka, Paweł Paśko, Mariusz Szuta, Joanna Sowizdraniuk: Antazoline renaissance in the treatment of cardiac arrhythmia : a review. In: Acta Poloniae Pharmaceutica. Drug Research. Band 77, Nr. 2, 2020, doi:10.32383/appdr/115520.
- ↑ S. S. Shah, C. H. Vaidya, H. V. Doshi: Antazoline in the treatment of cardiac arrhythmias. In: Postgraduate Medical Journal. Band 48, Nr. 559, 1. Mai 1972, S. 304–307, doi:10.1136/pgmj.48.559.304.
- ↑ Richard Wertheimer, Gabriela Bleßmann: Antazolin/Tetryzolinhaltige Augentropfen im Vergleich zu Levocabastinhaltigen Augentropfen bei akuter allergischer Konjunktivitis. In: Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde. Band 210, Nr. 02, Februar 1997, S. 93–96, doi:10.1055/s-2008-1035023.