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Tretinoin

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Tretinoin ist der Handelsname für die All-trans-Retinsäure (engl.: all-trans-retinoic acid; kurz: ATRA), ein Retinoid der 1. Generation (nicht-aromatische Retinoide).

Chemie

Strukturformel

Datei:Isotretioin.png

Namen

  • Tretinoin
  • engl.: tretinoin
  • chem.: All-trans-Retinsäure

Untergruppe der Retinoide (Vitamin-A-Derivate)

Einsatzgebiet

Tretinoin findet als pharmazeutischer Wirkstoff Anwendung. Systemisch wird es in der Therapie der akuten Promyelozytenleukämie (APL) eingesetzt, die einen Subtyp der AML darstellt. Topisch kommt es bei der Aknetherapie und in der Kosmetik zum Einsatz.

Eigenschaften

Durch eine Translokation auf genetischer Ebene entsteht in den Promyelozyten ein Hybridrezeptor für Retinolsäure. Es kommt zu einer Aktivierung der Zellproliferation und damit zur Expansion leukämischer Zellen.

ATRA greift in diesen Prozess ein, indem es zu einer Differenzierung (Ausreifung) der Leukämiezellen führt. Es entstehen reife Granulozyten mit Verlust der mitotischen Aktivität!

ATRA wird in Kombination mit Chemotherapie eingesetzt und erbringt so Heilungsraten von bis zu 80%.