Clonidin

Strukturformel Clonidin

Chemische Eigenschaften

Chemische Bezeichnung: 2-(2,6-Dichlorophenylimino)imidazolidin
Molekulargewicht: 230,0962
Summenformel: $C_{9}H_{9}C_{l2}N_{3}$
Chemische Gruppe: Imidazolin

Pharmakologische Eigenschaften

Bioverfügbarkeit: 75 %
Verteilungsvolumen: 2 l/kg
Plasmaproteinbindung: 20 %
Plasmahalbwertszeit: 9 - 12 Stunden
Elimination: über die Niere zu 65 % unverändert ausgeschieden, Rest wird in der Leber verstoffwechselt

Geschichtliches

Das heutige Hauptanwendungsgebiet von Clonidin (Behandlung der Hypertonie) wurde in den sechziger Jahren eher zufällig erschlossen: Bei Tests verschiedener Substanzen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut fiel beim Clonidin die starke Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie) und die Senkung des Blutdruckes (Hypotonie) auf. Später wurden Tierexperiment auch schmerzlindernde und beruhigende Wirkkomponenten nachgewiesen.

Wirkungsmechanismus

Clonidin gehört zur Gruppe der Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten: Durch Wechselwirkung mit dem heptahelikalen Rezeptor (gehört zur Gruppe der G-Proteine) wird die Wirkung in der Zelle vermittelt. Diese Rezeptoren sitzen an verschiedensten Stellen im ZNS (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticularis, Locus coeruleus, Nucleus tractus solitarii ...) und bewirken eine verminderte Ausschüttung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen mit einer Verminderung des Sympathikotonus (Sympathikus).

Wirkungen

Insgesamt resultieren folgende Wirkungen

Sedierung
Schmerzlinderung
Senkung des Blutdruckes
Verminderung der Herzfrequenz

Anwendungsgebiete

Behandlung der Hypertonie
Behandlung von Drogenentzugssyndromen (Alkohol, Opioide ...)
Nutzung im Rahmen des Clonidin-Suppressions-Tests
Anwendung im Rahmen der Narkose bei schwer herz- und gefäßkranken Patienten
Beimischung zum Lokalanästhetikum bei regionalen Anästhesieverfahren

Nebenwirkungen

Mundtrockenheit
Verstopfung
Müdigkeit
Benommenheit
Hypotonie (insbesondere beim Übergang vom Liegen/Sitzen zum Stehen)

absolute Kontraindikationen

AV-Block 3. Grades
Raynaud-Syndrom

relative Kontraindikationen

AV-Block 2. Grades
schwere arterielle Verschlusskrankheit