Loperamid
Loperamid ist ein Wirkstoff, der gegen Durchfall eingesetzt wird.
Loperamid zählt zu den Opioiden. Im Gegensatz zu anderen, häufig stark zentralaktiven Opioiden und Opiaten, wirkt Loperamid hauptsächlich lokal im Darm, so dass bei therapeutischer Dosierung keine gravierenden Nebenwirkungen im Nervensystem auftreten.
Loperamid ist das stärkste nicht rezeptpflichtige Antidiarrhoicum auf dem deutschen Markt. Es ist auch das meistverkaufte. Das Markenpräparat Imodium akut wurde laut Hersteller bereits eine Milliarde mal verkauft. Es existieren außerdem zahlreiche Generika etwa von Hexal oder Ratiopharm.
Loperamid hat kein Morphinan-Gerüst. Es ist ein Diphenyl-Piperidin, ähnlich dem Piritramid; allerdings ist das Piperidin noch mit einer Chlor-Phenyl-Gruppe substituiert, statt wie bei Piritramid mit einer weiteren Piperidin-Gruppe. Durch diese Chlor-Phenyl-Gruppe wird die Verbindung extrem polar und somit extrem hydrophil und überschreitet somit die Blut-Hirn-Schranke nicht. Es ist somit ein sog. Scheinopioid, da es kaum an den zentralen Opioid-Rezeptoren andocken kann, weil es diese normalerweise gar nicht erreicht.
Somit bewirkt Loperamid bei therapeutischer Dosierung keinen analgetischen Effekt, keine Miosis, keine Hustendämpfung und keine Atemdepression.
Zu beachten ist allerdings, dass es bei defekter Blut-Hirn-Schranke zu weitreichenden Nebenwirkungen kommen kann. So wurde im Zusammenhang mit dem MDR1-Defekt beim Collie und verwandten Hunderassen bekannt, dass Loperamid zum Tode führen kann. Auch beim Menschen ist ein solcher Defekt bekannt.
Des Weiteren sollte an dieser Stelle darauf hingewiesen werden, dass Loperamid generell sehr vorsichtig verwendet werden sollte, da aufgrund der Unterdrückung der Darmmotilität auch etwaige Krankheitserreger langsamer ausgeschieden werden.
