Tablette

Tabletten sind einzeldosierte feste Arzneiformen, die unter Pressdruck aus Pulvern oder Granulaten mit oder ohne Hilfsstoffe auf Tablettenpressen gefertigt werden. Die Formen der Tabletten sind unterschiedlich. Insbesondere bei Tabletten zur oralen Einnahme hat sich die bikonvexe Form (rund, oben und unten gewölbt) durchgesetzt. Mit einem Anteil von nahezu 50% an allen Arzneiformen nehmen Tabletten eine besondere Stellung ein.

Der Name leitet sich aus dem Lateinischen "tabuletta" = Täfelchen ab. In den Arzneibüchern (Europäisches Arzneibuch (PhEur)) werden Tabletten als Compressi bezeichnet. Allerdings konnte sich dieser Name weder in der pharmazeutischen Technologie, noch in anderen medizinischen Bereichen durchsetzen.

Sehr viele Wirkstoffe können tablettiert werden; einige direkt, das heißt ohne weitere Verarbeitung des Pulvers oder Pulvergemisches (Direkttablettierung), die meisten über die Zwischenstufe des Granulats.

Vorteile von Tabletten

billige Produktion
relativ einfache Herstellung
massenhafte Produktion auf geeigneten Maschinen möglich
genau dosierbar
gut zu verpacken
gut zu transportieren
gut zu lagern
gute Stabilität des Wirkstoffes in der Arzneiform
einfache Einnahme

Tablettenformen

Oblong
Caplet
Tablette rund
Filmtablette
Brausetablette
Trinktablette
Manteltablette
Kautablette
Lutschtablette

Direkttablettierung

Unter Direkttablettierung versteht man das Verpressen der Pulver oder Pulvergemischen mit oder ohne Zusatz von Hilfsstoffen ohne weitere Vorbehandlung. Sie erscheint damit einfach und billig. Nachteilig ist, dass nur wenige Substanzen die zur Direkttablettierung notwendigen Eigenschaften, insbesondere die Fließfähigkeit der Haufwerke und die Bindungskräfte zwischen den Partikeln, besitzen.

Grob kristalline Pulver mit kubischen Kristallen lassen sich am besten verarbeiten. Eine Korngröße von 0,5 bis 1 mm ist optimal. Die Pulver sollen trocken sein, also eine Restfeuchte von max. 30% aufweisen und in Räumen verpresst werden, die eine maximale relative Luftfeuchtigkeit von 20% aufweisen.

Zur Direkttablettierung geeignet:

Natriumchlorid (Kochsalz)
Kaliumchlorid
Zinksulfat
Ammoniumchlorid
Pflanzenpulver
Trockenextrakte

Hilfsstoffe

Durch den Zusatz von Hilfsstoffen werden im Pulvergemisch die zur Tablettierung notwendigen Eigenschaften verbessert und die Eigenschaften der fertigen Tablette modifiziert.

Fließmittel

verbessern die Fließeigenschaften des Haufwerkes: Hochdisperses Siliziumdioxid besitzt eine hohe spezifische Oberfläche und kann bis zu 40% Wasser aufnehmen ohne seine Fließfähigkeit zu verlieren. Anderes Beispiel: Talkum

Binde- und Sprengmittel (Zerfallsmittel)

verbessern das Verpressen zu haltbaren Tabletten (=Verbesserung der Partikelhaftung) und das spätere Zerfallen der Tabletten im Magen-Darm-Trakt:

Cellulose, besonders mikrokristalline Cellulose oder mikrofeine Cellulose, führt zu bruchfesten Tabletten, verschlechtert aber die Fließeigenschaften. Durch ihr Quellvermögen bedingt die Pulvercellulose eine kurze Zerfallszeiten. Weitere Bindemittel sind die Cellulosederivate HPMC und HPC, sowie die Polyvinylpyrrolidone (PVP - Kollidone). Diese sind sehr effektive Feuchtbindemittel. Zu den Trockenbindemittels (Granulation ohne Zusatz von Wasser) zählen wiederum die HPC-varianten, sowie die Copovidone.

Die Gruppe der Sprengmittel oder auch zerfallsfördernde Mittel wird v.a. durch die quervernetzten PVP- Marken bestimmt (Kollidon CL).

Schmiermittel

Verbessern die Eigenschaften zur Verpressung auf der Tablettenpresse. Die frisch verpressten Tabletten bleiben nicht so leicht an den Pressstempeln kleben.

Magnesiumstearat

Ablauf der Tablettenherstellung

Tabletten werden aus Pulvergemischen gepresst. Meist - wenn auch nicht immer - werden diese Gemische vor dem Verpressen granuliert,d.h. in gröbere Teilchen überführt. Der wichtigere Grund dafür soll an einem Beispiel veranschaulicht werden:

Neigt man eine Schaufel mit feinem Mehl immer stärker, so geschieht zunächst gar nichts, bis bei starker Neigung plötzlich das ganze Mehl auf einmal in einer großen Staubwolke herabfällt. Nimmt man dagegen eine Schaufel mit körnigem Zucker, so gerät er viel früher und gleichmäßiger ins Fließen.

Zucker ist zwar kein Granulat, aber seine Kristalle fließen ähnlich gut wie Granulate. Ein solches Fließen ist für die Verarbeitung auf den Tablettenpressen sehr wichtig, denn wenn die Masse ins Stocken gerät, entstehen zu leichte Tabletten. Ein anderer Grund für das Granulieren liegt darin, dass im Granulat die verschiedenen Bestandteile aneinander haften und sich nicht wieder entmischen können. Unheinheitliche Gemische führen zu Schwankungen im Wirkstoffgehalt. Manchmal allerdings kann man auch auf das Granulieren verzichten und die Tabletten direkt aus den Pulvergemischen pressen. Diese Herstellungsart nennt man Direktverpressung. Insgesamt wendet man folgende Verfahren zur Herstellung von Tablettenmassen an:

Pulvermischung(zur Direktverpressung)
Feuchtgranulierung
Wirbelschichtgranulierung
Trockengranulierug

Die Direktverpressung ist die wirtschaftlichste und eleganteste Methode, sie lässt sich aber nur bei einem teil der Tabletten verwirklichen, da Pulvergemische sich oft schlecht verarbeiten lassen.

Die Feuchtgranulierung ist das verbreitetste Verfahren zur Vorbereitung von Pressmassen. Dabei stellt man eine Art Teig her,der durch ein Sieb gepresst wird und getrocknet wird. Die Wirbelschichtgranulierung stellt eine Sonderform der Feuchtgranulierung da. Die Trockengranulierung wird notwendig, wenn die Mischung feuchtigkeitsempfindlich ist.

Der Ablauf der Tablettenherstellung gliedert sich in die folgenden Schritte:

Vorbereitung der Substanzen und Einwaage - Granulierung - Verpressung

Siehe auch: Dragée - Pastille - Kapsel - Zäpfchen - Pharmazeutische Technologie