Buprenorphin

Strukturformel
Strukturformel Buprenorphin Strukturformel Buprenorphin
Allgemeines
Name	Buprenorphin
Summenformel	C₂₉H₄₁NO₄
Andere Namen	2-(N-Cyclopropylmethyl-4,5alpha-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy- 6,14-endo-ethanomorphinan-7alpha-yl)-3,3-dimethyl-2-butanol
Kurzbeschreibung	Opioid, Schmerzmittel
CAS-Nummer	52485-79-7

Buprenorphin (engl. buprenorphine), Handelsnamen Temgesic^® und Subutex^®, ist ein halbsynthetisches Opioid.

Buprenorphin gehört zu den potentesten Schmerzmitteln und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Es wirkt am µ-Morphinrezeptor und besitzt dort die höchste Rezeptoraffinität (20- bis 30-mal stärker als Morphin). Es kommt ab einer Schwellendosis auf Grund des Ceiling-Effekts nicht mehr zu einer Wirkungssteigerung. Dieser ist allerdings noch nie beim Menschen festgestellt worden.

Bei Morphin- oder Heroinabhängigen kann Buprenorphin auf Grund seiner langen Halbwertzeit und seiner partiell antagonistischen Wirkung zu Entzugssymptomatiken führen. Aus dem gleichen Grund wird es bei kurzer Erkrankungsdauer zur Substitution von Morphin- und Heroinabhängigen benutzt. Da es jedoch im Gegensatz zum günstigen Methadon um ein Vielfaches teurer ist, wird es eher selten verwendet - zum Nachteil der Konsumenten, die bei Methadon mit einem härteren Entzug zu rechnen haben.

Mittlerweile ist bekannt, dass im gegensatz zu anderen Opioiden die Entzugssymptomatik viel schwächer ausgeprägt ist und somit bei niedrigdosierten Dosen der Entzug um ein Vielfaches schwächer entfällt. Viele ehemalige Konsumenten berichten von Antriebslosigkeit und Apathie, die sich jedoch relativ schnell (1-1 1/2 Wochen) wieder verflüchtigen.

Buprenorphin ist das einzige Morphin, bei dem es nur zu einer höchstens mittelstarken Hypoventilation kommt, nicht aber wie z. B. bei Fentanyl zum Atemstillstand. Man kann diese Atemdepression nicht mit dem Antagonisten Naloxon aufheben, sondern es wird ein unspezifisches Analeptikum, Doxapram, zur Stimulation des Atemzentrums eingesetzt.

Vorteile sind die lange Halbwertzeit, die Möglichkeit der sublingualen und transdermalen Gabe und die geringe Kreislaufwirkung.

Siehe auch: Drogensubstitution