Desloratadin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Desloratadin
Andere Namen	IUPAC: 8-Chlor-11-(piperidin-4-yliden)-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin
Summenformel	C19H19ClN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	100.166.554
PubChem	124087
DrugBank	DB00967
Wikidata	Q418060
Arzneistoffangaben
ATC-Code	R06AX27
Wirkstoffklasse	Antihistaminikum
Eigenschaften
Molare Masse	310,82 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung{{{GHS-Piktogramme}}}
H- und P-Sätze	H: {{{H}}}
	EUH: {{{EUH}}}
	P: {{{P}}}
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Desloratadin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika, der zur Behandlung der allergischen Rhinitis und chronischen Urtikaria eingesetzt wird. Desloratadin ist ein Abkömmling und Metabolit des Antihistaminikums Loratadin und wurde von dem Pharmaunternehmen Essex Pharma mit dem Auslaufen des Patentschutzes für Loratadin auf den Markt gebracht. Desloratadin wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz unter dem Markennamen Aerius^® vertrieben und unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus des Desloratadin entspricht dem des Loratadin, als H₁-Antihistaminikum blockiert es die speziellen Bindungsstellen für Histamin, die Histamin-H₁-Rezeptoren, und hemmt somit die Histaminwirkungen (z. B. Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen); weiterhin stabilisiert Desloratadin aber auch die Mastzellen, wodurch die Freisetzung von Histamin blockiert wird.

Vergleich mit Loratadin

Im Unterschied zum Loratadin hat Desloratadin eine drei- bis vierfach höhere Affinität zum H₁-Rezeptor. Daher kann Loratadin formal als Prodrug des Desloratadins angesehen werden. Darüber hinaus hat Desloratadin eine längere Plasmahalbwertszeit und passiert wie auch das Loratadin nur zu einem sehr geringen Anteil die Blut-Hirn-Schranke und ist daher weitgehend frei von Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem, wie z. B. Sedierung. Ein therapeutischer Vorteil wird als marginal eingestuft, da auch Loratadin in der Leber nahezu vollständig in Desloratadin umgewandelt wird.^[1] Die auffällige zeitliche Nähe zwischen dem Wegfall des Patentschutzes für Loratadin und der Markteinführung von Desloratadin suggerieren Marketinggründe für die Einführung von Desloratadin als Loratadin-Nachfolger^[2].

Handelsnamen

Monopräparate

Aerius (D, A, CH), Azomyr (A), Neoclarityn (A)

Kombinationspräparate

Aerinaze (A)^[3]^[4]^[5]

Einzelnachweise

↑ Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Arzneiverordnungs-Report 2004: Aktuelle Daten, Kosten, Trends und Kommentare. Springer, 2004, ISBN 3-540-21359-7. .
↑ Antje-Christina Raasch: Der Patentauslauf von Pharmazeutika als Herausforderung beim Management des Produktlebenszyklus. Springer, 2006, ISBN 978-3-8350-0632-4, Strategie und Erfolgsfaktoren beim Patentauslauf des Antihistaminikums Lisino von essex pharma, S. 211–225. .
↑ Rote Liste Online, Stand: August 2009.
↑ AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2009.
↑ AGES-PharmMed, Stand: August 2009.

Weblinks

Pharmazeutische Zeitung

[1] Ulrich Schwabe, Dieter Paffrath: Arzneiverordnungs-Report 2004: Aktuelle Daten, Kosten, Trends und Kommentare. Springer, 2004, ISBN 3-540-21359-7. .

[2] Antje-Christina Raasch: Der Patentauslauf von Pharmazeutika als Herausforderung beim Management des Produktlebenszyklus. Springer, 2006, ISBN 978-3-8350-0632-4, Strategie und Erfolgsfaktoren beim Patentauslauf des Antihistaminikums Lisino von essex pharma, S. 211–225. .

[3] Rote Liste Online, Stand: August 2009.

[4] AM-Komp. d. Schweiz, Stand: August 2009.

[5] AGES-PharmMed, Stand: August 2009.

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