Antihistaminika sind Arzneimittel zur Behandlung von Allergien und gegen Magenschleimhautentzündung.
Sie schwächen die Wirkung des körpereigenen Botenstoffes Histamin ab bzw. heben sie auf, indem sie die Histaminrezeptoren vorübergehend (reversibel) blockieren. Der Grad der Wirkung hängt von der Histaminkonzentration ab (kompetitive Hemmung). Durch Histamin ausgelöste Reaktionen werden gemildert bzw. vermieden. Es gibt zwei verschiedene Rezeptoren für Histamin. Dementsprechend erfolgt die Einteilung der Antihistaminika in zwei Gruppen:
1. Histamin-H1-Rezeptorenblocker:
Diese hemmen unspezifisch alle über H1-Rezeptoren vermittelte Histaminwirkungen. Da sie z. T. die Blut-Hirn-Schranke passieren können, wirken sie zentral dämpfend. Orale H1-Antihistaminika werden unterteilt in Präparate der ersten und die moderneren der zweiten Generation.
H1-Rezeptor-Antagonisten der ersten Generation
Dies sind die ältesten und kostengünstigsten Antihistaminika. Sie wirken effektiv gegen allergische Symptome, haben allerdings gleichzeitig die Wirkung von muskarinartigen Acetylcholin-Rezeptorantagonisten (ähnlich zu der Medikamentengruppe der Anticholinergika). Ferner wirken die Antihistaminika der ersten Generation Substanzen auch hemmend am α-adrenergen Rezeptor (Adrenalin) und am 5-HT-Rezeptor. Die geringe Selektivität führt manchmal zu unangenehmen Nebenwirkungen.
- Ethylenediamine: Mepyramin (Pyrilamin), Antazolin
- Ethanolamine: Diphenhydramin, Carbinoxamin, Doxylamin, Clemastin, Dimenhydrinat
- Alkylamine: Pheniramin, Chlorphenamin (Chlorpheniramin), Dexchlorphenamin, Brompheniramin, Triprolidin
- Piperazine: Hydroxyzin, Meclizin
- Trizyklische Antihistaminika: Promethazin, Alimemazin (Trimeprazin), Zyproheptadin, Azatadin
H1-Rezeptor-Antagonisten der zweiten Generation
Hierbei handelt es sich um verbesserte Antihistaminika, welche wesentlich selektiver für periphere H1-Rezeptoren im Gegensatz zu den adrenergen und cholinergen Rezeptoren des Nervensystems sind. Die Selektivität reduziert die Nebenwirkungen im Vergleich zu den Stoffen der ersten Generation.
- Für den systemischen Einsatz: Acrivastin, Astemizol, Cetirizin, Levocetirizin, Fexofenadin, Loratadin, Desloratadin, Mizolastin, Terfenadin (wegen Auftreten von Arrhythmien vom Markt genommen)
- Für den topischen (örtlichen) Einsatz: Azelastin,Levocabastin, Olopatadin
Hemmstoffe gegen die Histamin-Freisetzung
Sie stabilisieren die histaminproduzierenden Mastzellen.
- Kromoglykat (Kromolyn), Nedokromil
2. Histamin-H2-Rezeptorenblocker:
Diese sind in ihrer Struktur dem Histamin ähnlich und hemmen die durch H2-Rezeptoren vermittelte Histaminwirkung. Sie hemmen die Salzsäureproduktion in der Magenschleimhaut. Deshalb werden sie bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, sowie als Begleittherapie beim Langzeiteinsatz von bestimmten Schmerzmitteln (z. B. Acetylsalicylsäure) eingesetzt.