"Nadifloxacin" ist eine antimikrobielle Substanz (Antibiotikum), die zur Gruppe der Chinolone (Gyrasehemmer) gehört. Nadifloxacin liegt als Razemat vor und hat ein Benzo-(ij)-Chinolizin-Gerüst mit einem Fluor-Ion an der 9. Position und einem N-Hydroxypiperizinmolekül an der 8. Position.
Wirkmechanismus:
Nadifloxacin verursacht eine Hemmung der DNA-Faltung durch die DNA-Gyrase. Die Gyrase ist ein Enzym und ermöglicht die geordnete Unterbringung des gesamten DNA-Stranges eines Bakteriums in einer Bakterienzelle. Die Gyrase erledigt dabei die Verdrillung des DNA-Stranges durch Öffnen und Schließen des Stranges, so dass nicht der ganze Strang rotieren muss. Bei einer Gyrasehemmung kann sich der zur Verdrillung geöffnete Strang nicht wieder schließen. Die Replikation der Zelle ist gestört. Das Bakterium stirbt.
In diversen Studien zeigt Nadifloxacin in vitro und in vivo gegen einen breiten Bereich von Grampositiven und Gramnegativen Bakterien einschließlich Anaerobiern (Propionibacterium acnes) seine Wirksamkeit. Das genaue Ausmaß der Resorption von Nadifloxacin-Creme nach topischer Applikation auf an Akne erkrankte Haut variiert. Eine Einzeldosis von 10 g einer 1 %-Nadifloxacin-Creme, die auf die Rücken gesunder Probanden aufgetragen wurde, ergab eine mittlere maximale Plasmakonzentration von 0,54 ng/ml. Die mittlere Plasmahalbwertszeit von Nadifloxacin betrug 12,7 Stunden. Nach wiederholter Applikation von zweimal täglich 5 g einer 1 %-Nadifloxacin-Creme an gesunden Probanden über einen Zeitraum von 7 Tagen wurde die steady-state-Plasmakonzentration am 5. Tag erreicht. Die maximale Plasmakonzentration vom 1,34 ng/ml wurde 8 Stunden nach der letzten Applikation erreicht. Über einen Zeitraum von 192 Stunden wurden durchschnittlich 0,013 % der applizierten Dosis von Nadifloxacin im Urin wiedergefunden.
Nach erfolgter Absorption wurden sowohl unverändertes Nadifloxacin als auch Metaboliten in Urin und Faeces gefunden. Der Grad der Absorption ist abhängig vom Zustand des Stratum Corneum.
Anwendung:
In der Medizin wird Nadifloxacin bei Acne vulgaris, Follikulitis, Sykosis vulgaris,atopischer Dermatitis und Impetigo eingesetzt. Nadifloxacin wird ausschließlich topisch angewendet, nicht oral und auch nicht in der Agrarwirtschaft.
Nebenwirkungen:
Bekannte Nebenwirkungen von Nadifloxacin sind Juckreiz, Papeln, Kontaktdermatitis, Hautreizung, Wärmegefühl, Flushing (anfallsweise Hautrötung mit Hitzegefühl), Erythembildung, Urtikaria, Hypopigmentierung der Haut.
Resistenzen:
Bei Einsatz von Antibiotika kämpfen die Ärzte inzwischen gegen voranschreitende Resistenzbildungen. In verschiedenen Studien zeigte Nadifloxacin nur eine geringe Rate an spontanen Resistenzbildungen im Vergleich mit älteren topischen Antibiotika.
Einzelnachweise:
- Alba V et al. (2009). „In vitro activity of Nadifloxacin against several gram-positive bacteria and analysis of the possible evolution of resistance after 2 years of use in Germany“. International Journal of Antimicrobial Agents ,33: 272-275
- Ishida N et al. (2008). „Antimicrobial susceptibilities of Propionibacterium acnes isolated from patients with acne vulgaris“. Microbiology and Immunology,52: 621-624
- Nakaminami H et al. (2008). „Molecular epidemiology and antimicrobial susceptibilities of 273 exfoliative toxin-encoding-gene-positive Staphylococcus aureus isolates from patients with impetigo in Japan“. Journal of Medical Microbiology, 57: 1251-1258
- Murata K, Tokura Y (March 2007). "Anti-microbial therapies for acne vulgaris: anti-inflammatory actions of anti-microbial drugs and their effectiveness" (auf japanisch). J. UOEH 29 (1): 63–71. PMID 17380730
- Steinhilber; Schubert-Zsilavecz, Roth (2004). Medizinische Chemie: Targets und Arzneistoffe. WVG Stuttgart.
Handelsnamen
- Nadixa
- Acuatim
- Nadiflox
- Nadoxin