Trimipramin
| Strukturformel | |||||||||||||
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| Strukturformel von Trimipramin | |||||||||||||
| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Trimipramin | ||||||||||||
| Andere Namen |
3-(10,11-Dihydro- 5H-dibenz[b,f]azepin-5-yl)- N,N,2-trimethylpropylamin) (IUPAC) | ||||||||||||
| Summenformel | C20H26N2 | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Blockiert Serotonin-, Dopamin- und α-Adrenozeptoren. | ||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 294,434 g/mol | ||||||||||||
| Schmelzpunkt |
45 °C [1] | ||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||
Trimipramin ist ein Dibenzazepin, welches als Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva verwendet wird. Seine Wirkung ist vor allem stark dämpfend und angstlösend.
Wirkung
Trimipramin blockiert im Zentralnervensystem verschiedene Serotonin-, Dopamin- und α-Adrenozeptoren. Die Monoamin-Rückaufnahme aus dem synaptischen Spalt in die präsynaptischen Vesikel wird nicht beeinflusst. Somit ist der antidepressive Wirkmechanismus anders als der anderer trizyklischer Antidepressiva. Außerdem wirkt Trimipramin anticholinerg und antihistaminisch; es hat daher aber folglich auch die charakteristischen Begleit- und Nebenwirkungen der übrigen trizyklischen Antidepressiva.
Indikationen
Trimipramin ist zugelassen zur Therapie von Depressionen, vornehmlich wenn Angst und Schlafstörungen als Symptome im Vordergrund stehen.
Es kann in niedriger Dosis auch adjuvant zur Behandlung chronischer Schmerzen eingesetzt werden.
Die Anwendung als Hypnotikum ist im psychiatrischen Bereich ausgesprochen populär. Da aber auch nach jahrelangem Off-Label-Use keine verwertbaren Wirksamkeitsnachweise vorliegen und die behaupteten Verträglichkeitsvorteile gegenüber Doxepin u.a. nie belegt werden konnten, existiert weiterhin keine Zulassung als schlafförderndes Mittel.
Unerwünschte Wirkungen
Trimipramin hat vor allem vegetative Nebenwirkungen (Mundtrockenheit, Hypotonie, Tachykardie, Mydriasis und Akkommodationsstörungen, Magen-Darm-Probleme, Miktionsstörungen, usw.).
Außerdem treten manchmal Blutbildveränderungen (Leukopenie, Agranulozytose) auf, ferner Gewichtszunahme (vorwiegend durch Wassereinlagerung) sowie verschiedene psychische Symptome (Halluzinationen, Stimmungsschwankungen).
Darreichungsformen, Dosierung
Trimipramin ist als Generikum sowie als Originalpräparat Stangyl® verfügbar. Die Einnahme erfolgt oral in Form von Tabletten, Dragees oder Lösung.
Die Anfangsdosis beträgt 25–50 mg; sie wird häufig schnell auf 100 mg gesteigert. Die mittlere Tagesdosis liegt bei leichten bis mittelschweren Depressionen bei 150 mg, kann aber als Erhaltungsdosis, nach erfolgtem Ansprechen auf die Pharmakotherapie auch deutlich darunter liegen. Maximal können 400 mg täglich gegeben werden, speziell bei stationärer Behandlung. Die Tagesdosis wird hauptsächlich abends eingenommen, da die sedierende Wirkung sehr stark sein kann. Tagesmüdigkeit tritt dennoch fast immer auf, besonders zu Einnahmebeginn.
Anwendung in der Schwangerschaft
Stangyl darf in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden, da keine ausreichenden Erfahrungen dafür vorliegen und begrenzte Untersuchungen an Tieren Hinweise auf Schädigungen der Nachkommenschaft (erhöhte Sterblichkeitsrate und Missbildungen) gezeigt haben[2]
Klinische Relevanz der Wirkung
Die klinische Relevanz der Wirkung von Trimipramin wird – wie bei allen Antidepressiva – kontrovers debattiert.
Genotoxisches Potential
Im Tierversuch führte Trimipramin zu Erbgutschäden. Möglicherweise erhöht die Einnahme von Trimipramin das Brustkrebsrisiko.[3][4]
Einzelnachweise
- ↑ a b Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
- ↑ Deutsche Fachinformation: Stangyl; Stand: März 2006
- ↑ http://www.cihr-irsc.gc.ca/e/documents/anti_breast_release.pdf Heavy exposure to some tricyclic antidepressants associated with elevated risk of breast cancer
- ↑ British Journal of Cancer, Volume 86, S. 92-97, Ausgabe vom 7. Januar, 2002
