Bupropion

Bupropion (vor 2000 amfebutamon) ist ein selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) und gehört zu den atypischen Antidepressiva , daneben findet es auch Verwendung als Mittel zur Raucherentwöhnung.

Es ist bisher der einziger Wirkstoff der die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin hemmt. Bupropion ist in den USA unter den Namen WellbutrinVorlage:Reg, Wellbutrin SRVorlage:Reg und Wellbutrin XLVorlage:Reg schon lange und neuerdings auch als Generika mit den Namen Budeprion SRVorlage:Reg und Budeprion XLVorlage:Reg als Antidepressivum zugelassen. Daneben ist es unter dem Namen ZybanVorlage:Reg auch als Raucherentwöhnungsmittel zugelassen. Letztere Zulassung hat es auch in Deutschland und in anderen Ländern der EU (z. B. Schweiz, UK). Ab 02. April 2007 wird es auch in Deutschland unter dem Namen ElontrilVorlage:Reg als Antidepressivum verfügbar sein. Es wird in Deutschland jedoch auch schon lange Off-Label-Use als Antidepressivum angewendet.

Weiters wird Bupropion auch zur Behandlung der Aufmerksamkeits-Defizit- und Hyperaktivitäts-Störung (ADHS) und zur Verminderung der sexuellen Nebenwirkungen anderer Medikamente angewandt.

Chemische Eigenschaften

Chemisch gehört Bupropion zu den Phenethylaminen und ist nahe verwandt mit dem Amphetamin.

Antidepressive Eigenschaften

Als Antidepressivum soll Bupropion besonders gut für Patienten geeignet sein, die unter Zurückgezogenheit und Gehemmtheit leiden, da es im Gegensatz zu manchen anderen Antidepressiva aktivierend und nicht sedierend wirkt. Es verursacht normalerweise auch keine sexuellen Funktionsstörungen und kann sogar zusätzlich zu anderen Antidepressiva angewendet werden, um deren störende sexuelle Nebenwirkungen zu beheben. Daneben bewirkt es auch üblicherweise keine Gewichtszunahme, sondern eher eine Gewichtsabnahme. Es ist bis auf wenige Ausnahmen (vgl. a. Warnungen und Kritik) auch sonst in vielerlei Hinsicht besser verträglich als andere Antidepressiva.

Augmentation anderer Antidepressiva

Bupropion wird hauptsächlich durch das Enzym CYP-450-2B6 in der Leber abgebaut. Da dieses Enzym beim Stoffwechsel der meisten anderen Antidepressiva keine Rolle spielt, kann es mit den meisten Antidepressiva problemlos kombiniert werden, um etwa zu starke Sedation oder sexuelle Funktionsstörungen auszugleichen. Andererseits hemmt Bupropion das Enzym CYP-450-2D6, welches am Abbau sehr vieler Antidepressiva beteiligt ist (insb. Venlafaxin), weswegen es die Plasmakonzentration anderer Antidepressiva erhöhen kann.

Nebenwirkungen

Bupropion unterscheidet sich in seinem Nebenwirkungsprofil sehr von den gewöhnlich verwendeten Antidepressiva, weil als Nebenwirkungen vor allem die typischen Nebenwirkungen von Psychostimulanzien vorkommen. Darunter fallen z. B. Erregungszustände, Nervösität, Euphorie, Schlaflosigkeit und Appetitlosigkeit.

Häufigste Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit und Schlaflosigkeit, wobei letzere durch Vermeidung der Medikamteneinahme zur Schlafenszeit vermindert werden kann. Weitere Nebenwirkungen können sein: Kopfschmerzen, Benommenheit, Gelenk- und Muskelschmerzen, Zittern, Angst, Konzentrationsstörungen, Verwirrtheit und Weitere.

Warnungen und Kritik

Bupropion weist einen gewissen prokonvulsiven (krampffördernden) Effekt auf. Es kann sowohl Krampfanfälle bei Menschen auslösen, die keine diesbezügliche Vorgeschichte aufweisen, als auch die Krampfschwelle von zu Krämpfen neigenden Menschen senken. Insgesamt sind Krampfanfälle jedoch auch bei diesem Medikament keine häufige Nebenwirkung. Die krampfauslösende Wirkung war auch der Grund, warum es nach der Markteinführung in den USA und auch in der EU zunächst wieder (bzgl. der Indikation „Depression“) vom Markt genommen wurde. Es hat sich jedoch herausgestellt, dass es in in niedrigen Dosierungen (unter 450 mg/Tag) keine erheblich höhere oder sogar eine niedrigere krampffördernde Wirkung als andere Antidepressiva hat. Erst bei Dosen ab 600 mg/Tag steigt das statistische Risiko für Krampfanfälle plötzlich rasch an.

Literatur

• „Moderne Antidepressiva – Wechseln, Kombinieren und Augmentieren“, J. Schöpf. © Steinkopf Verlag Darmstadt 2003. ISBN 3-7985-1426-7

• „Behandlung mit Psychopharmaka“, Brigitte Woggon. 2., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage 2005. © Verlag Hans Huber, Hogrefe AG, Bern 1998/2005. ISBN 3-456-83538-8

Weblinks

• Bupropion bei PubMed
• Zyban – Clinical Pharmacology (englisch) bei RxList
• „Neues atypisches Antidepressivum vor Zulassung“ bei Ärzte Zeitung online
• „Bupropion: What Mechanism of Action?“ (englisch) bei www.Preskorn.com

Quellen

Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!