Daridorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA im Januar 2022 unter dem Namen Quviviq (Idorsia Pharmaceuticals) zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Daridorexant[1] | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C23H23ClN6O2 | |||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes bis gelblicher Feststoff (Hydrochlorid)[2] | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Orexinrezeptor-Antagonist | |||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 450,92 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest (Hydrochlorid)[2] | |||||||||||||||
| Löslichkeit |
sehr schwer löslich in Wasser (Hydrochlorid)[2] | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Das Mittel wird oral gegeben.
Wirkungsmechanismus
Der Wirkmechanismus von Daridorexant in der Behandlung von Schlaflosigkeit beruht vermutlich auf einem Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren. Das Orexin-Neuropeptid-Signalsystem spielt eine Rolle beim Wachsein. Dadurch, dass Daridorexant die Bindung der Neuropeptide Orexin A und Orexin B an die OX1- und OX2-Rezeptoren hemmt, wird vermutlich der Wachtrieb unterdrückt.[2]
Die Dissoziationskonstanten (Ki) für die Affinitäten an den Rezeptoren der Subtypen OX1 und OX2 betragen 0,47 bzw. 0,93 nM.[2]
Medizinische Verwendung
Anwendungsgebiet
Das Anwendungsgebiet umfasst die Behandlung von Schlaflosigkeit bei erwachsenen Patienten, die Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder beim Durchschlafen haben.[2]
Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen
Daridorexant darf nicht beim Vorliegen einer Narkolepsie angewendet werden. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerzen und Schläfrigkeit oder Müdigkeit.[2]
Sonstiges
Daridorexant wird pharmazeutisch als Salzsäuresalz, Daridorexanthydrochlorid,[3] eingesetzt. Daridorexanthydrochlorid ist ein weißes bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.[2]
Siehe auch
Einzelnachweise
- ↑ INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. September 2019.
- ↑ a b c d e f g h Prescribing Information, Stand Januar 2022. Abgerufen am 16. Januar 2022.
- ↑ Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Daridorexanthydrochlorid: CAS-Nr.: 1792993-84-0, PubChem: 91809208. Molare Masse: 487,38 g·mol−1