Chemische Eigenschaften
- Chemische Bezeichnung: 2-(2,6-Dichlorophenylimino)imidazolidin
- Molekulargewicht: 230,0962
- Summenformel:
- Chemische Gruppe: Imidazolin
Pharmakologische Eigenschaften
- Bioverfügbarkeit: 75 %
- Verteilungsvolumen: 2 l/kg
- Plasmaproteinbindung: 20 %
- Plasmahalbwertszeit: 9 - 12 Stunden
- Elimination: über die Niere zu 65 % unverändert ausgeschieden, Rest wird in der Leber verstoffwechselt
Geschichtliches
Das heutige Hauptanwendungsgebiet von Clonidin (Behandlung der Hypertonie) wurde in den sechziger Jahren eher zufällig erschlossen: Bei Tests verschiedener Substanzen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut fiel beim Clonidin die starke Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie) und die Senkung des Blutdruckes (Hypotonie) auf. Später wurden Tierexperiment auch schmerzlindernde und beruhigende Wirkkomponenten nachgewiesen.
Wirkungsmechanismus
Clonidin gehört zur Gruppe der Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten: Durch Wechselwirkung mit dem heptahelikalen Rezeptor (gehört zur Gruppe der G-Proteine) wird die Wirkung in der Zelle vermittelt. Diese Rezeptoren sitzen an verschiedensten Stellen im ZNS (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticularis, Locus coeruleus, Nucleus tractus solitarii ...) und bewirken eine verminderte Ausschüttung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen mit einer Verminderung des Sympathikotonus (Sympathikus).
Wirkungen
Insgesamt resultieren folgende Wirkungen
- Sedierung
- Schmerzlinderung
- Senkung des Blutdruckes
- Verminderung der Herzfrequenz
Anwendungsgebiete
Nebenwirkungen
- Mundtrockenheit
- Verstopfung
- Müdigkeit
- Benommenheit
- Hypotonie (insbesondere beim Übergang vom Liegen/Sitzen zum Stehen)
absolute Kontraindikationen
- AV-Block 3. Grades
- Raynaud-Syndrom
relative Kontraindikationen
- AV-Block 2. Grades
- schwere arterielle Verschlusskrankheit