Milnacipran ist ein Arzneistoff, der innerhalb der EU bislang nur in Österreich erhältlich ist und dort als Antidepressivum in der Psychiatrie zugelassen wurde. Die Substanz wird pharmakologisch den Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI) zugeordnet. Hinsichtlich seiner chemischen Struktur handelt es sich bei Milnacipran um ein Phenylethylamin-Derivat ähnlich den Amphetaminen.
Chemische Eigenschaften
Die IUPAC-Bezeichnung für Milnacipran ist 2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-cyclopropane-1-carboxamide. Die Molmasse der Verbindung beträgt 246,348 g/mol. Die Summenformel lautet C15H22N2O.
Pharmakologie
Milnacipran hemmt im Zentralnervensystem die Wiederaufnahme (das Reuptake) von Serotonin und von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt in die präsynaptischen Vesikel. Vergleichbare Mechanismen wurden bei vielen anderen Antidepressiva festgestellt; die stimmungsaufhellenden Effekte von Milnacipran dürften auf ähnlichen molekularen Vorgängen basieren wie die Wirkungen von SSRI und SNRI.
Die Substanz soll keine Affinität zu Adrenozeptoren oder histaminergen H1-Rezeptoren aufweisen und nur eine sehr geringe Affinität zu cholinergen, Benzodiazepin-, Opiat- oder dopaminergen D1-/D2-Rezeptoren besitzen. Es gibt dennoch klare Anhaltspunkte dafür, dass Milnacipran auch mit dem dopaminergen System interferiert (1), was mit der chemischen Verwandtschaft zum PEA plausibel erklärt werden könnte.
Milnacipran kann in den Staaten, wo eine Zulassung als Arzneimittel besteht, zur Behandlung von Depressionen bei Erwachsenen angewendet werden.
Bei Kindern und Jugendlichen ist die Anwendung kontraindiziert. Die für SSRI und SNRI ergangene offizielle Warnung der EU-Arzneimittelbehörde EMEA gilt ebenso für Milnacipran (2).
Darüber hinaus ist die gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern und Katecholaminen strikt zu unterlassen, da die Gefahr eines Serotonin-Syndroms besteht.
Stellenwert, Verfügbarkeit
Bewertung der antidepressiven Wirkung
Laut einem Cochrane-Review vom Oktober 2005 wirkt Milnacipran etwas schwächer als Fluoxetin gegen depressive Symptome (3).
Etablierung auf dem Arzneimittelmarkt
Milnacipran konnte seit der Ersteinführung in Österreich 1998 keinen bedeutenden Marktanteil erringen. Hersteller und Vertreiber verzichteten in der Folge auf den Markteintritt in weiteren EU-Staaten, obwohl die Zulassung in einem Mitgliedsland der Gemeinschaft prinzipiell die Verkehrsfähigkeit im gesamten EU-Raum bewirkt.
In einem "zweiten Anlauf" bereiten finanz- und marketingstarke Partner seit etwa 2004 die breite Markteinführung in den USA vor. Laut Börsenberichten haben Investoren mehrere 100 Millionen US-Dollar bereitgestellt, um die US-Zulassung von Milnacipran für die Indikation Fibromyalgie-Syndrom (FMS) zu erreichen (4). Für diese umstrittene Diagnose existiert bislang kein zugelassenes Medikament.
Die Einführung in Österreich ging seinerzeit u.a. mit "unsauberen" Praktiken einher (5). Ähnliches kann wegen des Disease Mongering rund um FMS für den US-Markt vermutet werden.
Handelspräparate
Der Markenname des in Österreich vertriebenen Milnacipran-Präparats ist Ixel® (Hartkapseln). Die Dosis beträgt dabei 50 mg Milnacipran je Kapsel zur zweimaligen täglichen Einnahme (100 mg/Tag).
In Argentinien wird das Medikament unter der Bezeichnung Dalcipran gehandelt. Milnacipran war weltweit zur Jahresmitte 2004 in weiteren ca. 20 Staaten erhältlich, ein Jahr später waren 10 weitere nationale Zulassungen erfolgt.
In Deutschland und in der Schweiz bestand mangels Antrag per Januar 2006 keine Zulassung, obwohl die Genehmigung mittels eines Verwaltungsakts erteilt werden könnte.
Weblinks
Referenzen
- 1 Effect of repeated treatment with milnacipran on the central dopaminergic system. Pol J Pharmacol. 2000 Mar-Apr;52(2):83-92. PMID 10949109.
- 2 Pressemitteilung der EMEA in deutscher Übersetzung des BfArM
- 3 Fluoxetine versus other types of pharmacotherapy for depression. Cochrane Database Syst Rev. 2005 Oct 19;(4):CD004185. PMID 16235353.
- 4 Cypress Bio erhält Millionenvorschuss für Medikament (Quelle: finanzen.net).
- 5 Was hat Scheibenbrot mit Antidepressiva zu tun? - Zuschrift in Arzneiverordnung in der Praxis, hrsg. von der AKdÄ, 2/2002.
Weitere Informationen
- Fachinformation zu IXEL® auf IXEL.at
- www.biopsychiatry.com - Milnacipran