Etizolam

chemische Verbindung
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Strukturformel
Strukturformel von Etizolam
Allgemeines
Freiname Etizolam
Andere Namen
  • IUPAC: 7-(2-Chlorphenyl)- 4-ethyl- 13-methyl- 3-thia- 1,8,11,12- tetraazatricyclo [8.3.0.02,6}] trideca- 2(6),4,7,10,12- pentaen
  • Latein: Eizolamum
Summenformel C17H15ClN4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 40054-69-1
PubChem 3307
Wikidata Q409966
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05BA19

Wirkstoffklasse
Wirkmechanismus

Allosterischer Modulator des GABAA-Rezeptors

Eigenschaften
Molare Masse 352,84 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

H- und P-Sätze H:
EUH:
P:
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Etizolam[1] ist ein Benzodiazepin aus der Gruppe der Thienodiazepine[2] und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und muskelrelaxierende Potenziale.[3] Durch seine besondere hypnotische Wirkstärke wird es vorrangig bei Schlafstörungen eingesetzt, kann aber auch als Anxiolytikum Verwendung finden, falls der Einsatz eines Benzodiazepins notwendig erscheint.[4][5]

Etizolam ist ein sehr potentes Benzodiazepin, 1 mg entsprechen in etwa 10 mg Diazepam. Es hat einen bis zu 6 mal stärkeren anxiolytischen Effekt als Diazepam. Es flutet schnell im Gehirn an und erreicht Spitzenkonzentrationen innerhalb von 30 Minuten und zwei Stunden. Dabei hat es eine Plasmahalbwertszeit von 3,5 Stunden, während sein aktiver Metabolit alpha-Hydroxyetizolam eine Halbwertszeit von über 8 Stunden hat. Die Halbwertszeit ist dabei ein wichtiger Indikator bezüglich Einnahmeintervall und Wirkdauer.

Etizolam kann den Prolaktin-Spiegel im Blut erhöhen.[6] Eine Kombination mit Alkohol und anderen ZNS-wirksamen Substanzen, kann unkalkulierbare Nebenwirkungen haben. Etizolam weist wie alle Hypnotika aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.

Einzelnachweise

  1. DE Patent 2229845.
  2. Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A: Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs. In: Biol. Pharm. Bull. 28. Jahrgang, Nr. 9, September 2005, S. 1711–1716, doi:10.1248/bpb.28.1711, PMID 16141545 (jst.go.jp [PDF]).
  3. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Curr. Drug Metab. 9. Jahrgang, Nr. 8, Oktober 2008, S. 827–844, doi:10.2174/138920008786049258, PMID 18855614 (benthamdirect.org).
  4. Lopedota A, Cutrignelli A, Trapani A, et al.: Effects of different cyclodextrins on the morphology, loading and release properties of poly (DL-lactide-co-glycolide)-microparticles containing the hypnotic agent etizolam. In: J Microencapsul. 24. Jahrgang, Nr. 3, Mai 2007, S. 214–224, doi:10.1080/02652040601058152, PMID 17454433.
  5. Depas. Abgerufen am 3. Februar 2009.
  6. http://www.anxiolytiques.net/fr/benzo/etizolam/