Haloperidol

Haloperidol
IUPAC ime
	4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	C;
Način primene	Oralno, IM, IV estar)
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Aproks. 60 do 70% (tablete ili tečnost)
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	12 do 36 sati
Izlučivanje	Bilijarno i renalno
Identifikatori
CAS broj	52-86-8
ATC kod	N05AD01 (WHO)
PubChem	CID 3559
IUPHAR/BPS	86
DrugBank	DB00502
ChemSpider	3438
UNII	J6292F8L3D
KEGG	D00136
ChEMBL	CHEMBL54
Hemijski podaci
Formula	C21H23ClFNO2
Molarna masa	375.9 g/mol
	SMILES c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F; ;
	InChI InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 ; Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N ;

Haloperidol je tipični antipsihotik. On pripada butirofenonskoj klasi antipsihotičnih lekova i ima farmakološko dejstvo slično fenotiazinima.^[1]

Haloperidol je jedan od starijih antipsihotika koji se koristi za lečenje šizofrenije i za tretman akutnih psihoznih stanja i delirijuma. Dugotrajni dekanoatni estar se koristi kao inekcija koja se daje svake 4 nedelje ljudima sa šizofrenijom ili srodnim bolestima, koji imaju istoriju neredovnog uzimanja leka a pate od čestih recidiva bolesti, ili da bi se prevazišli drugi problemi sa oralnim doziranjem. U nekim zemljama ovaj tretman može da bude prinudan.

Haloperidol se prodaje pod imenima: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Nemačka), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, i Sigaperidol.

Istorija

Haloperidol je otkrio Pol Jansen.^[2] Njega je razvila belgijska kompanija Janssen Pharmaceutica 1958, i prva klinička ispitivanja su započela u Belgiji iste godine.^[3] FDA ga je odobrila 12. aprila 1967.

Farmakologija

Haloperidol je butirofenonski antipsihotik. Usled njegovog jakog centralnog anti-dopaminergičkog dejstva, on se klasifikuje kao visoko potentni neuroleptik. On je aproksimativno 50 puta potentniji nego hlorpromazin (Torazin). Haloperidol ima snažno dejstvo u suzbijanju deluzija i halucinacija, najverovatnije usled efektivne blokade dopaminergičnih receptora mezokorteksa i limbičkog sistema mozga. On blokira dopaminergičko dejstvo u nigrostrijatalnim putevima, što je verovatan razlog za visoku učestalost ekstrapiramidalno-motornih nuspojava (distonije, akatizija, pseudoparkinsonizam). On ima u manjoj meri antihistaminska i antiholinergička svojstva, i stoga uzrokuje kardiovaskularne i antiholinergične nuspojave poput hipotenzije, suvih usta, konstipacije, itd. mnogo češće nego manje potentni neuroleptici kao što je hlorpromazin. Haloperidol takođe ima sedativne osobine.

Literatura

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4.
^ Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 17 (3): 137—40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048.

Spoljašnje veze

Haloperidol
Medline plus
Haldol
„WHO Model List of Essential Medicines” (PDF) (16th list (updated) изд.). World Health Organization. 2010. Приступљено 2010-09-14. Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
Informacija o leku

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[2] Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4.

[3] Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 17 (3): 137—40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048.

[1]

[2]

[3]